РефератСущность ихимическая структура стероидов
/>/>/>1.Общая структура (строение) и синтез стероидов
Стероиды имеют исключительно широкий диапазонбиологического действия, включающий в себя деление клеток, восстановлениеорганов и тканей, обмен веществ углеводный, жировой, защитные реакции организма– иммунная функция, рост мышечных тканей, химические процессы в мембранахнервных клеток.
Стероиды можно разделить, по тому где онисинтезируются, на три основные группы: гонадотропные, глюкокортикостероиды иминералкортикоиды. Если с гонадотропными понятно по их названию, то,глюкокортикостероиды (например кортизол) и минералкортикоиды (напримеральдостерон) синтезируются в коре надпочечников.
Стероиды также можно разделить на группы по их функциям.:андрогены, эстрогены, прогестогены, анаболические стероиды и катаболики.Основные, которые мы здесь рассмотрим – это андрогены и анаболические стероиды.Андрогены семенников синтезируются клетками Лейдига в интерстициальной ткани: вэтих клетках содержится практически вся 3бетагидроксистероид-дегидрогеназасеменников — фермент, катализирующий ключевой этап биосинтеза тестостерона,который имеет как анаболические, так и андрогенные свойства.
Стероиды являются жирорастворимыми гормонами, имеющиететрациклическую основу строения. Основа структуры состоит из четырехсоединенных вместе колец: три циклогесановые и одно циклопентановое. См. ниже.
/>
Как видно из рисунка, кольца А и D способны квидоизменениям, благодаря их краевому расположению. На следующем рисункепоказана расстановка углерода в стероидах, позиции 10 и 13 наиболее подверженыразличным изменениям.
/>
Процесс синтеза стероидов начинается со сквалена- сложной линейной ароматической молекулы, структура показана ниже
/>
Сквален (от лат. squalus — акула), ациклический полиненасыщенный жидкий углеводород состава C30H50 с tкипения 242С, растворимый во многих органических растворителях. Важныйпромежуточный продукт в метаболизме тритерпеноидов и стероидов; широкораспространён в тканях животных и растений, а также у микроорганизмов; впервыевыделен из печени акулы. Биосинтезируется из мевалоновой кислоты,превращающейся в фарнезилпирофосфат; последний под действием скваленсинтетазы(в присутствии тиамина) «димеризуется» в сквален. Ферментативноепревращение сквалена в ланостерин и из него в холестерин и др. стериныначинается с аэробного окисления концевой двойной связи сквалена.
Этот процесс циклизации сквалена, как полагают,является одним из большинства удивительных и сложных реакций в органическойхимии.
/>
Холестерол
Холестерол служит напосредственным предшественникомполовых стероидов, подобно тому, как он служит предшественникомкортикостероидов надпочечников. Скорость-лимитирующим этапом, как и внадпочечниках, является отщепление боковой цепи холестерола. Превращениехолестерола в прегненолон (гормон, выделяемый в матке, контролирующейимплантацию яйца, и — предшественник для андрогенов, эстрогенов, иглюкокортикоидов) в надпочечниках, яичниках и семенниках происходит идентично.Однако в двух последних тканях реакция стимулируется не АКТГ, а ЛГ.
/>
Прегненолон
Все функции стероидов схожи на клеточном имолекулярном уровне. Поскольку стероиды жирорастворимы, они легко могутпроникать (диффундировать) через мембану клетки в цитоплазму, где путемприсоединения к рецептору (белковаой структуре) формируют всем известныйкомплекс рецептор-стерод. Далее в процессе димеризации (образование димера — удвоенноймолекулы в результате реакции присоединения) два комплекса формируют димер,который в свою очередь присоединяется к ДНК клетки, способствуя тем самымтранскрипции гена и белковому синтезу.
Этот процесс представлен в диаграмме ниже.Влияние стероидов на ген и синтез белка весьма сложное и труднообъяснимое.Часто белок, синтезируемый в результате присоединения димера к ДНК являетсярегулирующим и отвечающим за активирование или подавление других генов. Этовызывает своего рода цепную реакцию. Помимо этого, влияние стероида на гензависит от типа клетки, в которой идет присоединение. Поэтому фактическиепримеры этих процессов не будут представлены в статье.
/>
Структура и превращение некоторых стероидов
Первый стероид, который мы рассмотрим – этотестостерон, имеет наиболее простую структуру строения.
/>
Тестостерон
Метаболические превращения тестостеронаосуществляются двумя путями. Один путь включает в себя окисление в 17-мположении, другой — восстановление двойной связи кольца А и 3-кетогруппы.
В результате первого пути, функционирующего вомногих тканях, в том числе и в печени, образуются 17-кетостероиды, как правило,лишенные активности или обладающие более слабой активностью, чем исходноесоединение.
Второй путь, менее эффективный, протекает главнымобразом в тканях-мишенях и ведет к образованию активного метаболита — дигидротестостерона ( ДГТ )а также эстрадиола и андростандиола. Этиохоланолон иандростерон — это 5 бета-восстановленные продукты андрогенов.
Таким образом, тестостерон можно рассматриватькак прогормон по двум причинам: во-первых, он превращается в более активноесоединение дигидротестостерон и, во-вторых, превращение это происходит главнымобразом в тканях, расположенных вне семенников. Небольшая часть тестостерона ароматизируется,образуя эстрадиол.
Свободный тестостерон и тестостерон, связанный ссывороточным альбумином, легко проникают в клетки-мишени. Внутри клетоктестостерон может превращаться в дигидротестостерон и эстрадиол. Основноеколичество дигидротестостерона (около 300 мкг/сут) образуется в предстательнойжелезе. Физиологическая активность тестостерона и дигидротестостерона различна.Эстрадиол синтезируется из тестостерона с участием ароматазы. У взрослогомужчины за сутки образуется около 40 мкг эстрадиола, из них 10 мкг — в яичках и30 мкг — вне яичек.
Андростандиол, еще один высоко активный андроген,также образуется из тестостерона.
Главные 17-кетостероидные метаболиты тестостерона- андростерон и этихоланолон — коньюгируют в печени с глюкуронидом и сульфатомс образованием водорастворимых экскретируемых соединений. Количественноеопределение 17-кетостероидов в моче использовалось ранее в качестве теста наандрогенную активность. Теперь, однако, установлено, что этот показатель слабоотражает гормональный статус in vivo.
Сложные эфиры тестостерона
Сложные эфиры тестостерона образуются путемприсоединения боковых цепей атомов, состоящих из углерода (С), водорода (Н) икислорода (О) к самой молекуле тестостерона, формируя таким образом,тестостерон ципионат, тестостерон энантат, тестостерон пропионат. Сложные эфирыгораздо медленнее высвобождаются в русло крови, т.к. они снижают возможностьстероида растворяться в воде, и наоборот увеличивают его жирорастворимость.Присоединяясь к стероду, сложный эфир делает его неактивным, и таким образом,препятствует его связыванию с рецептором. Чтобы произошла его активация,фермент эстераза (фермент класса гидролаз; катализирует реакции расщепленияэфирной связи) отщепляет сложный эфир и восстанавливает водород для формированиягидроксильной группы, присоединенной к С17. Как только молекула вновьконвертирована в тестостерон, она способна соединиться с рецептором. Обычносложные эфиры присоединяются к С17, хотя могут быть связаны и с С3 в молекулетестостерона.
/>
Тестостерон ципионат
В молекуле тестостерона ципионата, вместоводорода в гидроксильной группе С17, к молекуле тестостерона присоедененабоковая цепь, состоящая из 8 атомов углерода, кольца циклопентана и однойкарбоновой группы (=О). Тестостерон ципионат входит в группу наиболее сложныхэфиров. Если сравнивать сложные эфиры по их молекулярной массе, то можнопоставить их в таком порядке, начиная с наименьшей: ацетат, пропионат,фенилпропионат, изокапроат, капроат, энантат, ципионат, деканоат, ундесиленат,ундеканоат, лаурат. Наибольшей молекулярной массой обладает лаурат, которыйсостоит из 12 атомов углерода, 24 атомов водорода и 2 атомов кислорода. Сложныеэфиры могут присоединяться и к другим стероидам, не ограничиваясь толькотестостероном.
Превращение тестостерона в дигидротестостеронпроисходит как в яичках, так и вне яичек с участием 5альфа-редуктазы. В течениеэтого процесса двойная связь между С5 и С4 уменьшается до одинарной(простой)связи, при этом к С4 и С5 присоединяются по одному атому водорода
/>
ДГТ
Не все стероиды конвертируются в ДГТ с помощью5альфа-редуктазы. Благодаря специцифичности ферментов, которую можно описать поаналогии ключ-замок, каждый фермент подходит только определенному субстрату.
Следующий стероид, который мырассмотрим — Нандролон Деканоат
/>
Как вы видите нандролон отличается оттестостерона только в одном: на месте метиловой группы (СН3) в позиции С10стоит водород (не показан на рисунке). Благодаря своей схожести стестостероном, нандролон также конвертируется с помощью 5альфа-редуктазы,конечный продукт этой реакции – дигидронандролон, молекула которого в своюочередь схожа с ДГТ.
Некоторые стероиды способны также к ароматизации,это процесс преобразования андрогена в эстроген с помощью фермета ароматазы.Тестостерон конвертируется в эстрадиол, который показан ниже.Если сравнитьмолекулу эстрадиола с молекулой тестостерона, то можно увидеть, что метиловаягруппа в позиции С10 отсутствует, а кислород в позиции С3 превратился вгидроксильную группу. Ароматизация привела к потере числа углерода и кобразованию двойных связей в цепи, чтобы процесс ароматизации произошел,молекуле стероида необходимо иметь метиловую группу в позиции С10, еще один принципключ-замок. По этой причине Нандролон не конвертируется в эстроген, т.к неимеет метиловой группы.
Еще одна причина, по которой стерод не можетароматизироваться в эстроген – это само строение молекулы, когда строениевидоизменено, ароматаза не может функционировать.
Пример такого измененного кольца молекулы этоОксандролон, где в позиции С2 стоит кислород вместо углерода. Обратитевнимание, что метиловая группа в позиции С10 присутствует, но ароматизация всеравно не возможна.
/>
Оксандролон
Ярким примером изменения в структуре молекулы,является Станазолол, где к четырем основным кольцам присоединено пятое кольцо,которое и предотвращает этот стероид от ароматизации.
/>
Станазолол
Еще одно превращение, которому подвергаютсянекоторые стероиды – это 17 альфа-алькилирование, в этом процессе к позиции С17присоединяется метиловая группа (СН3). Эти стероиды, проходя печень,практически не подвергаются изменениям и имеют более длинный периодполураспада, чем их неалькилированные собратья. Примером 17альфа-алькилирования является представленный выше оксандролон, обратитевнимание на СН3 в позиции С17. Большинство оральных стероидов 17альфа-алькилированы, поэтому более токсичны для печени, чем инъекционныестероиды.
В таблице вы найдете больше примеров стероидов ивозможных превращений.
/>
Эстрогенная активность: эстрогенно не активен
Прогестагенная активность: нет данных (возможно низкая)
/>
Мастерон- иньекционный препарат, содержащий действующее веществодростанолон.
Дростаналон – производная дигидротестостерона,2а-метил-дигидротестостерон.
В результате, у нас получается неароматизирующийся умеренныйанаболик\мощный андроген, поэтому задержку воды и гинекомастию мы можем небрать в расчет.
Также он обладает антиэстрогенной активностью, примерно также какпровирон. Культуристы находят этот стероид очень удобным дляпредсоревновательной подготовки.
Он улучшает внешний вид мускулов, усиливает их жесткость,прорисованность, снижает процент подкожного жира. Раньше этот препарат неловился на допинг-контроле, но с начала 90-ых есть методика по выявлению егометаболитов моче.
Некоторые атлеты утверждают, что если прекратить прием мастероназа 3-4 недели до соревнований — можно пройти допинг-контроль, но надо иметьввиду, что иньекционные эфиры могут по разному вести себя в разных организмах.
Хоть дигидротестостерон и не очень активен в мышечных тканях, 2альфа-метилированиеочень усиляет его анаболические способности.
Мастерон- стероид для построения качественной массы. Наиболеехорошо будут видны его свойства, если применять его в связке с такимииньекционными препаратами, как нандролона деканоат\болденона ундесилинат.
Для большего роста массы, можно применять связки мастерона сметандростенолоном\эфирами тестостерона. Также мастерон может использоваться впредсоревновательной подготовке, в связке свинстролом\примоболаном\оксандролоном.
Пропионатный эфир держится в крови очень короткое время, всеголишь несколько дней, поэтому иньекции мастерона нужно производить хотя быкаждые 3-4 дня, для поддержания его уровня в крови. Дозировка составляет200-350мг в неделю для мужчин.
Женщинам лучше не применять этот препарат ввиду его высокойандрогенности и возможных побочных эффектов вирилизации. Если же все-такиженщина-культуристка решится на его использование, дозировка должна бытьограничена 25-50 мг в неделю.
Мастерон не представляет вреда для печени, поэтому его можноиспользовать в длинных циклах. Единственные побочные эффекты- андрогенные(сальная кожа, акне, агрессивность, рост волос на теле и лице)
Проскар не поможет нам в случае мастерона, так как мастерон-искусственная производная дигидротестостерона. Также не рекомендуется применятьэтот стероид людям начинающим лысеть, так как мастерон может усилить выпадениеволос.
На черном рынке препарат доступен, производится фирмами BD, вдозировке 100мг\мл, под названием мастабол. Мастабол выпускается в стеклянных бочонках,с красной или синей жестяной запечаткой+ непосредственно на пластиковой крышкедолжно быть выбито название продукта.
Также есть еще произведенный в Бирме дромостан, и еще множестводругих андеграундных продуктов.Оксиметалон
/>/>/>Андрогенный индекс: 45
Анаболический индекс: 320
Хим. Название: 2-гидроксиметилен-17а-метил-дигидротестостерон
Эстрогенная активность: высокая
Прогестагенная активность: нет данных
Анадрол- американская торговая марка мощного орального андрогенногопрепарата- оксиметалона. Впервые был выпущен в 1960 году, компанией Syntex. Таккак оксиметалон очень хорошо влияет на увеличение количества красных кровяныхтелец, препаратом заинтересовались в качестве средства для лечения анемии. Втечении длительного времени оксиметалон использовался для лечения этогонарушения, вплоть до появления более безопасного эритропоэтина, которыйувеличивает количество красных кровяных телец, но без андрогенных побочек.Syntex прекратила его выпуск в 1993 году, ввиду его финансовой неокупаемости.Вскоре был прекращен его выпуск и в Австрии и в Швейцарии, а также в Испании.Но в связи распространением СПИДа, об оксиметалоне снова вспомнили. Теперьоксиметалон официально производится фирмой Unimed под названием анадрол.
Оксиметалон является одним из самых мощных аптечных стероидов.Новичок может при употреблении всего одной-двух таблеток в день в течениименее, чем 6 недель, может набрать 8-12кг массы. Большая из этого- набраннаявода. В основном его использование – не для построения массы, а для смазкисоединительных тканей, для повышения их эластичности и профилактики разрывовсвязок. Из-за его эстрогенных побочных эффектов, в течении курса рекомендуетсяиспользовать нольвадекс\кломид.
Важно отметить, что сам оксиметалон не ароматизируется.Оксиметалон – производная дигидротестостерона, с неароматизирующейсяструктурой. Но он имеет некоторую прогестагенную активность, также какнандролон, норэтандролон.
Также, из-за его прогестагенной активности, мы не можемиспользовать одновременно с ним ингибиторы ароматазы, а только рецепторныеантагонисты, такие как нольвадекс\кломид. Цитадрен и аримидекс в этом случаебесполезны, так как ароматизации нет.
Также оксиметалон – очень сильный андроген, в результате чеговозникают побочные эффекты в виде сальности кожи, акне, повышенного роста волосна теле и лице.
Ввиду очень высокой андрогенности, препарат не рекомендуетсяженщинам, так как может вызвать вирилизацию, еще до того как, вы приметекакие-либо меры.
Надо отметить, что оксиметалон в небольшом количествеконвертируется в дигидротестостерон, но это не происходит через воздействие5альфа редуктазой.
Структурно- оксиметалон это дигидротестостерон, с присоединеннымив позиции 17-метильным радикалом, и в позиции 2- гидроксиметиленовой группы.
Принципиальный недостаток оксиметалона в том, что он 17 альфаалкилирован, что представляет опасность для печени. Это еще более усугубляеттем, что произоводится он в дозировке, намного большей, дозировка, в которойвыпускает дианабол или станазолол.
Эта дозировка обьясняется тем, что он, в отличии от другихстероидов, плохо связывается с андрогенными рецепторами. По медицинскимпоказаниям, дозировка его должна составлять 1-5мг на килограмм веса больного,хотя это вызывает риск рака печени.
Атлеты не нуждаются в таких высоких дозировках, поэтому 50-150мгоксиметалона в день, в течении 4-6 недель. На курсе желательно следить засостоянием печени почек.
Из-за высокого скопления воды также необходимо контролироватькровяное давление.
После отмены препарата, может быть очень резкий спад и потерявеса, набранного на курсе, а так как оксиметалон вызывает сильное угнетениесобственного тестостерона, не дожидаясь конца курса надо начинать прием ХГГ,параллельно с кломидом\нольвадексом.
СТЕРОИДЫ, группа биологическиважных прир. соед., в основе структуры к-рых лежит скелетциклопентанопер-гидрофенантрена (гонана, стерана; ф-ла I). Входят в состав всехрастит. и животных организмов.
/>
По номенклатуре ИЮПАК полная нумерация встероидах производится так, как показано в ф-ле П. Если один или более атомов Сотсутствуют, нумерация оставшейся части сохраняется. В формулах стероидов связиатомов или групп, располагающихся за плоскостью кольцевой системы (-конфигурация),изображают пунктирной линией, атомы и группы, располагающиеся перед плоскостью(-конфигурация), -жирной линией; связи с неопределенной конфигурациейобозначают волнистой линией. Назв. частично ненасыщенных стероидов производятот назв. насыщенных посредством окончания «ен». В названияхстероидов, содержащих внутри структуры трехчленное кольцо, вводится префикс«цикло» с цифровым указанием положения и стереохимией обозначения;общее назв. таких стероидов-циклостероиды.
Природные стероиды имеют транс- илицис-сочленение колец А и В, транс-сочленение колец В и С и обычнотранс-сочленекие С и D. Циклогексановые кольца, как правило, находятся вэнергетически выгодной конформации кресла. Большинство стероидов содержат гл.обр. группы СН3 у атомов С-10 и С-13, группу ОН (или кетогруппу) у атомаС-3 и боковую цепь у атома С-17, содержащую до 8-10 атомов углерода.
В зависимости от структуры боковой цепи и наличиягрупп СН3 различают производные эстрана (ф-ла III), андростана (IV),прегнана (Vа), холана (Vб) и холестана (Vв).
/>
В химии стероидов широко применяют также итривиальные назв., напр. холест-5-ен-3-ол наз. холестерином, 3,7, 12а-тригидрокси-24-карбокси-5-холан-холевой к-той.
Стероиды включают в себя стерты (стеролы), сапонины,стероидные алкалоиды, стероидные гормоны, желчные кислоты, желчные спирты, гликозидысердечные, витамин D.
Все стероиды (подобно др. изопреноидам)объединяются одной схемой биогенеза: в живой клетке из уксусной k-ты черезацетилкофермент А и мевалоновую к-ту строятся изопрено-вые фрагменты-изопентенилпирофосфат и изомерный ему диметилаллилпирофосфат, к-рые путем конденсацииобразуют общий биогенетич. предшественник -сквален; эпоксид последнего при циклизациис послед. окислит. отщеплением неск. углеродных атомов превращается в стероид.
Стероиды выделяют из спинного мозга и желчирогатого скота, из щелочного гидролизата дрожжей, растит. масел и животныхжиров, отходов целлюлозно-бумажной пром-сти, синтезируют из неприродного сырья.Полный синтез осуществлен для мн. природных стероидов-холестерина, андрогенов, гестагенов,кортикостероидов, эстрогенов и др.
Стероиды-биол. регуляторы. Способность к биосинтезустероидов наиб. выражена у высших позвоночных. Насекомые стероиды невырабатывают, а получают с пищей, однако ф-ция их линьки контролируетсястероидами
СТЕРОИДЫ, группа биологическиважных прир. соед., в основе структуры к-рых лежит скелетциклопентанопер-гидрофенантрена (гонана, стерана; ф-ла I). Входят в состав всехрастит. и животных организмов.
/>
По номенклатуре ИЮПАК полная нумерация встероидах производится так, как показано в ф-ле П. Если один или более атомов Сотсутствуют, нумерация оставшейся части сохраняется. В формулах стероидов связиатомов или групп, располагающихся за плоскостью кольцевой системы (-конфигурация),изображают пунктирной линией, атомы и группы, располагающиеся перед плоскостью(-конфигурация), -жирной линией; связи с неопределенной конфигурациейобозначают волнистой линией. Назв. частично ненасыщенных стероидов производятот назв. насыщенных посредством окончания «ен». В названияхстероидов, содержащих внутри структуры трехчленное кольцо, вводится префикс«цикло» с цифровым указанием положения и стереохимией обозначения;общее назв. таких стероидов-циклостероиды.
Природные стероиды имеют транс- илицис-сочленение колец А и В, транс-сочленение колец В и С и обычнотранс-сочленекие С и D. Циклогексановые кольца, как правило, находятся вэнергетически выгодной конформации кресла. Большинство стероидов содержат гл.обр. группы СН3 у атомов С-10 и С-13, группу ОН (или кетогруппу) у атомаС-3 и боковую цепь у атома С-17, содержащую до 8-10 атомов углерода.
В зависимости от структуры боковой цепи и наличиягрупп СН3 различают производные эстрана (ф-ла III), андростана (IV),прегнана (Vа), холана (Vб) и холестана (Vв).
/>
В химии стероидов широко применяют также итривиальные назв., напр. холест-5-ен-3-ол наз. холестерином, 3,7, 12а-тригидрокси-24-карбокси-5-холан-холевой к-той.
Стероиды включают в себя стерты (стеролы), сапонины,стероидные алкалоиды, стероидные гормоны, желчные кислоты, желчные спирты, гликозидысердечные, витамин D.
Все стероиды (подобно др. изопреноидам)объединяются одной схемой биогенеза: в живой клетке из уксусной k-ты черезацетилкофермент А и мевалоновую к-ту строятся изопрено-вые фрагменты-изопентенилпирофосфат и изомерный ему диметилаллилпирофосфат, к-рые путем конденсацииобразуют общий биогенетич. предшественник -сквален; эпоксид последнего при циклизациис послед. окислит. отщеплением неск. углеродных атомов превращается в стероид.
Стероиды выделяют из спинного мозга и желчирогатого скота, из щелочного гидролизата дрожжей, растит. масел и животныхжиров, отходов целлюлозно-бумажной пром-сти, синтезируют из неприродного сырья.Полный синтез осуществлен для мн. природных стероидов-холестерина, андрогенов, гестагенов,кортикостероидов, эстрогенов и др.
Стероиды-биол. регуляторы. Способность к биосинтезустероидов наиб. выражена у высших позвоночных. Насекомые стероиды невырабатывают, а получают с пищей, однако ф-ция их линьки контролируетсястероидами
2. Анаболические стероиды в вопросах и ответах
Что такое «стероиды»?
Слово «стероид» является именем для группы химическихсоединений, имеющих очень похожую структуру. Большинству людей известно тритипа стероидов: 1) Препараты типа гидрокортизона: известные под медицинскимназванием «кортикостероиды», эти стероиды содержатся в различныхкремах и мазях, предназначенных для ухода за кожей, точнее для борьбы сразличными сыпями и зудами. Две распространенных торговых марки — Cortaid(R) иLanacort(R). Кортикостероиды не вызывают привыкания. 2) Женские половыегормоны. Медицинские названия — эстрогены и прогэстрогены. Эти стероидыопределяют развитие вторичных половых признаков у женщин и поддерживаютработоспособность органов женской системы воспроизведения. Эстрогены ипрогэстрогены являются активными элементами в противозачаточных препаратах.Эстрогены и прогэстрогены не вызывают привыкания. 3) Мужские половые гормоны.Медицинское название — андрогены. Андроген под названием тестостерон являетсяосновным участником в развитии мужских вторичных половых признаков иподдержании в работоспособном состоянии органов мужской системывоспроизведения. Совсем недавно была установлено, что препараты тестостеронавызывают привыкание. Эти препараты также известны под названием«анаболические стероиды». Между членами различных классов стероидовсуществуют очень незначительные химические различия, и в определенных условияхорганизм может превращать один тип стероидов в другой. Более подробно этоописано в главе «Как анаболические стероиды влияют на половые функциимужского организма».
Что такое «анаболики»?
Термин «анаболик» описывает любую субстанцию, способнуюподдерживать прирост мышечной ткани или накопление азота в мышечном протеине. Внормальном состоянии организм постоянно разрушает и удаляет старые клетки иткани и заменяет их новыми. Процесс разрушения и удаления называется в медицине«катаболизм». Анаболизм это процесс построения новых клеток и тканейдля замены старых. В нормально функционирующем организме эти две группыпроцессов поддерживаются в равновесии. Мышечные и костные ткани, таким образом,постоянно обновляются и ни прироста, ни убывания массы не происходит. Усиленныефизические упражнения являются анаболическими, поскольку увеличивают мышечнуюмассу. Богатая белком диета тоже считается анаболической, хотя это и неподтверждено. Анабалические стероиды вызывают при определенных условиях приростмышечной массы. Тестостерон является естественным анаболическим стероидом.Более высокий уровень тестостерона в мужском организме по сравнению с женскимобеспечивает более высокий процент мышечной массы у мужчин. Какое-то времясчиталось, что анаболические и андрогенные стероиды — это разные вещи и поэтомуможно разработать новые типы стероидов, которые будут просто увеличиватьмышечную массу без побочных маскулинных эффектов. Однако выяснилось, чтоанаболический и андрогенный эффекты вызываются одними и теми же препаратами, нов разных тканях. Таким образом, любые стероиды, увеличивающие мышечную массу,вызывают побочные маскулинные эффекты.
Откуда берутся анаболические стероиды?
Организм вырабатывает тестостерон естественным образом, ноестественный тестостерон не используется в медицине. В нормальнофункционирующем организме тестостерон постоянно выделяется в кровь гипофизом. Вмужском организме, кроме этого, тестостерон вырабатывается яичками. Тестостерондостигает различных частей организма, срабатывает, а затем разрушаетсяферментами. Когда мужской организм достигает конца полового созревания,количество тестостерона резко возрастает и держится на высоком уровне отчетырех до шести месяцев, после чего возвращается на нормальный уровень. В этотпериод закрываются зоны роста конечностей, понижается голос, начинают растиволосы на лице и половые органы увеличиваются. Именно эта волна тестостероназаканчивает половое созревание мужского организма. У некоторых мужчин этогоподъема тестостерона не происходит. Когда была выяснена роль тестостерона,исследователи пытались лечить запоздание в созревании, назначая к применениютестостерон. Оказалось, что разовая доза тестостерона, даже очень большая, такбыстро разрушается ферментами, что эффекта не оказывает. Чтобы использовать дляэтих целей натуральный тестостерон, человека нужно поместить под капельницу стестостероном на четыре месяца! Методом проб и ошибок был найден способизменения молекулы тестостерона для того, чтобы продлить его жизнь в организме.Существует большое количество разновидностей анаболических стероидов пригодныхдля лечения различных заболеваний. Раньше анаболические стероиды выделяли изразличных тканей животных, теперь их синтезируют..
Почему происходит злоупотребление анаболическими стероидами?
Анаболические стероиды позволяют атлетам при занятиях разнымивидами спорта гораздо быстрее набрать необходимую мышечную массу. Многиеспортсмены считают, что своими достижениями они обязаны исключительноприменению стероидов. Не было доказано, что стероиды сами по себе увеличиваютмышечную массу у атлетов при тренировках. Прибавки вполне могут быть вызванычисто психологическим эффектом. В шестнадцати экспериментах со стероидами девятьпоказали их эффективность как средства наращивания массы, остальные семь недали никакого результата. В то же время анаболические стероиды широкоприменяются как средство для наращивания мышечной массы после некоторыххирургических операций и лечения рака, при которых пациент испытывает потерюмышечной массы. Эта тема подробно рассмотрена в разделе «Стероиды и росттканей тела». Сначала только в некоторых видах спорта атлетызлоупотребляли стероидами для повышения качества тренировок. Но со временемзлоупотребление стероидами распространилось и на другие виды спорта. Сейчастолько две олимпийские дисциплины считаются «чистыми»: женский хоккейна траве и фигурное катание. Эта тема подробно рассмотрена в разделе«История». Злоупотребление стероидами теперь не ограничено спортивныммиром. Последнее время растет число молодежи, употребляющей стероиды, незанимаясь при этом спортом. Во время опросов эта группа людей говорит, чтоупотребляют стероиды «для здоровья». Стероиды помогают набратьмышечную массу при усиленных тренировках, однако нет никакого подтверждения,что большие дозы стероидов, употребляемые без тренировок, помогают нараститьмышцы. Люди с избыточным весом, не занимающиеся спортом, подвергаются рискуповышенного кровяного давления и других проблем с сердцем. Однако нетподтверждения, что усиленные занятия спортом, со стероидами или без, продлеваютжизнь или уменьшают риск заболеваний. Есть подтверждения, что избыточныеколичества стероидов могут преждевременно остановить рост тела, вызвать сердечныеприступы, различные заболевания печени, атрофию мужских половых органов имножество других эффектов. Эта тема подробно рассмотрена в разделе«Воздействие стероидов на организм».
Какие существуют разновидности анаболических стероидов и чем ониотличаются?
Тестостерон, как и многие другие гормоны, вырабатывается строгоопределенными органами организма. Он выполняет строго определенные функции ибыстро выводится из организма. Когда узнали, что тестостерон помогает набратьмышечную массу и определяет развитие вторичных мужских половых признаков,медики пытались применять тестостерон во время лечения заболеваний, вызывающихпотерю мышечной массы. К несчастью, тестостерон в его естественной форме имеетпериод полураспада в организме всего около десяти минут. Это означает, чтополовина дозы тестостерона выводится из организма через десять минут послетого, как ее туда ввели. После этого каждые десять минут выводится половинаоставшегося количества. Уже через час от начального количества ничего неостается. Инъекции натурального тестостерона в мышцу может растянуть времяполного распада до десяти часов, но этого недостаточно для того, чтобыпроизвести какой-то эффект. Химики работали над натуральным тестостероном длятого, чтобы создать препарат, работающий как тестостерон, но живущий ворганизме достаточно долго, чтобы произвести какой-то эффект. В результате былиполучены такие производные тестостерона, как 17-альфа-алкилат, 17-бэта-эфир и1-метил. Все анаболические стероиды, находящиеся сейчас в употреблении, являютсявариациями какой-то из этих трех производных молекулы тестостерона. Все онипоступают в организм различным образом и дают различные побочные эффекты.17-альфа-алкилаты и 1-метилы принимаются орально, а 17-бэта-эфиры — в видеинъекций. Для удобства они классифицируются как оральные и инъекционные.
Оральные стероиды. Оральные стероиды можно обнаружить в организмечерез несколько недель после прекращения употребления. Этого времени достаточнодля медицинских целей, но все еще немного по сравнению с инъекционными. Атлетыв первую очередь экспериментируют с оральными анаболиками. Их удобно хранить иупотреблять, но они плохо действуют на печень в придачу к обычному наборуанаболических побочных эффектов. Побочные эффекты подробно описаны в разделе«Вызывают ли стероиды повреждения печени?» Атлеты обычнопродолжаютупотреблять оральные препараты даже если начинают пользоваться инъекционнымистероидами. Некоторые пользуются оральными чтобы проскочить через проверку надопинг: большинство оральных препаратов не живут в организме дольшеинъекционных. При приближении соревнований атлет начинает пользоваться недолгоживущими препаратами, затем, за четыре-шесть недель до начала, прекращаетупотребление совсем, чтобы моча была чистой при проверке. Многие атлеты и тренерыубеждены, что необходимо пользоваться одновременно и оральными и инъекционнымипрепаратами по определенной схеме. Эта тема подробно разобрана в разделе«Как анаболики употребляются атлетами?» Инъекционные препараты.
Инъекционные анаболики вводятся внутримышечно, не внутривенно. Онимедленно выделяются из мышцы в кровоток, разносятся по организму и могут бытьобнаружены через несколько месяцев после использования. На химическом уровнеинъекционные препараты лучше усваиваются организмом чем оральные. Поэтому ихпредпочитают те, кто пользуются анаболиками длительное время. Однако любыеинъекции имеют свои специфические проблемы. Инъекция препарата обходитестественные защитные механизмы организма. Если кто-то случайно проглотилбольше чем нужно, он может по крайней мере вызвать рвоту, прежде чем всосетсяколичество достаточное, чтобы вызвать смерть. Если кто-то вдыхает ядовитый дымили испарения, рефлекс кашля сработает и предотвратит отравление. Но есликто-то вколол себе слишком много, вывести это из организма буде не очень-топросто. Когда инъекции делаются в больнице, очень много внимания уделяетсястерилизации оборудования и кожи перед уколом. Без этой подготовки игла можетзанести грязь и бактерии, минуя защитный барьер кожи. Гепатиты и различныевоспаления — обычные результаты плохой дезинфекции. Зарегистрировано даже дваслучая СПИДа среди бодибилдеров. Инъекционные анаболики считаются исходнойточкой, воротами привыкания к другим инъекционным препаратам: человек, которыйпривык к инъекциям анаболиков болле склонен к экспериментам с другимипрепаратами чем тот, кто никогда ничего не колол. Этот принцип«ворот» применим и к другим препаратам. Например, человеку, курящемутабак, легче попробовать курить марихуану или крэк чем некурящему.
Когда были открыты анаболические стероиды?
До 1935 года никто не знал о связи анаболических стероидов снакоплением мышечной массы. В этом году два исследователя, работавших ссобаками, обнаружили, что тестостерон в определенных условиях может увеличиватьмышечную массу. Считается, что Гитлер применял анаболические стероиды на своихсолдатах, чтобы увеличить их агрессивность, но документами это подтверждаетсяслабо. Современная история анаболических стероидов начинается в 1954 году,среди олимпийских тяжелоатлетов. В 1956, Дианабол (Метандростенолон) впервыепоявился на американском рынке, проложив путь анаболикам среди американскихатлетов. Поначалу только атлеты мирового класса в силовых видах спорта, типатяжелой атлетики пользовались анаболиками. Среди олимпийских атлетованаболические стероиды были проблемой до 1964 года. Атлеты и их тренерысоблюдали режим больших доз смесей различных анаболиков, не обоснованныйнаучно. Эти методы использования передавались изустно от одной группыспортсменов к другой. Даже сейчас использование многих видов стероидов вбольших дозах никогда не было проверено научными исследованиями. Атлеты,пользующиеся анаболическими стероидами, не доверяли мнению науки относительноиспользования стероидов в больших количествах. Когда это впервые было отмеченокак растущая проблема, некоторые ученые и официальные лица заявили, что нетникакого подтверждения того, что стероиды вызывают прирост мышечной массы илиулучшения работоспособности, и что использование стероидов в большихколичествах вызывают огромные, чудовищные побочные эффекты у всех пользующихсябез исключения. Эти заявления никак не совпадали с общим мнением и опытомбольшинства спортсменов, никто из не видел, чтобы их друзья-химики падализамертво на каждом шагу. Таким образом научная информация попростудискредитировала себя среди спортсменов. С ростом репутации анаболиков, ихупотребление распространялось и на другие виды спорта. Сейчас только двеолимпийские дисциплины считаются «чистыми»: женский хоккей на траве ифигурное катание. Употребление стероидов распространялось среди олимпийцев в70-80-х годах. В 1983 девятнадцать атлетов были дисквалифицированы заупотребление стероидов. В 1970 опрос в пяти американских университетах показал,что 15% студентов-спортсменов употребляли стероиды. К 1984 эта цифра возросладо 20%. В 1975 употребление анаболиков в высших школах Аризоны составляло 0.7%.В ноябре 1990 американским законодательством все анаболические стероиды былиотнесены к классу контролируемых опасных препаратов (CDS).
Используются ли анаболические стероиды в медицине легально?
Анаболические стероиды легально используются в медицине. Ракяичек, например, часто требует удаления яичек у мужчин. После операции этимлюдам прописывают анаболические стероиды орально для возмещения недостатка тестостеронав организме. Это поддерживает их вторичные половые признаки. Подросткаммужского пола с расстройствами гипофиза прописывают инъекции анаболическихстероидов когда они достигают возраста созревания. Анаболики применяют отчетырех до шести месяцев по определенной схеме, это имитирует естественныйскачок уровня тестостерона и поддерживает развитие вторичных половых признаков.После некоторых хирургических операций или лечения рака пациенты испытываютпотерю мышечной массы. В этих случаях применяют анаболические стероиды всочетании с диетой и упражнениями, это восстанавливает мышечные ткани.Анаболические стероиды в высоких дозах употребляют транссексуальные женщиныкоторые хотят быть похожими на мужчин. Но это не одобренное официальноиспользование стероидов. Анаболические стероиды используются как оральныемужские контрацептивы. Однако плохая репутация анаболиков сильно ограничиваетэто применение. Дозировки стероидов для медицинского употребления колеблются от2,5 мг в день до 400 мг каждые четыре недели. Обычно применяется только одинвид анаболиков. Атлеты употребляют в 8-10 раз больше рекомендованой нормыкаждого препарата и часто комбинируют несколько разных анаболиков. В типичныхсхемах приема атлет принимает от 20 до 2000 мг тесттостерона (в эквиваленте) вдень. Более подробная информация о схемах приема находится в разделе «Каканаболики употребляются атлетами?» В большинстве случаев клиническогоупотребления дозы анаболических стероидов составляют лишь небольшую часть отпроизводимого организмом количества стероидов. Оптимальные дозы для разныхслучаев определяются фирмой-производителем в экспериментальных условиях. Передтем, как испытать новый препарат на человеке-добровольце, проводятся длительныеиспытания на животных чтобы выяснить, насколько препарат силен и как егодозировать. Полная противоположность — самостоятельное использование стероидов.Все инструкции по дозировке и схемам применения передаются понаслышке, безкакой бы то ни было проверки эффективности или соответствия медицинскимстандартам.
Как анаболики употребляются атлетами?
Атлеты принимают стероиды в больших количествах и частокомбинируют несколько разных препаратов. Но большие дозы принимаются непостоянно. Стероидная загрузка продолжается от 4 до 18 недель, затем прекращаетсяна срок от 1 до 12 месяцев. Это называется «цикл». Комбинациипрепаратов и схемы циклов употребления очень сильно различаются в зависимостиот препаратов и особенностей употребляющего. Вся информация передается восновном изустно от атлета к атлету. Дозы, в которых сейчас молодые атлетыупотребляют стероиды, как минимум на 36% больше чем дозы атлетов прошлых лет.Формальные научные исследования здесь никто не проводит и никто сейчас толкомне знает, как и в каких количествах лучше применять стероиды. Анабольическиестероиды в основном приобретаются с рук. Это дает широкий ход многочисленнымподделкам. Зачастую в ход идут ветеринарные стероиды. Поскольку эти препаратыразрабатывались для животных, никто не исследовал их действие на человека,возможные дозы и побочные эффекты. Так же, как и все препараты черного рынка,поддельные анаболики изготавливаются в подпольных лабораториях. Выглядят онитак же, как и настоящие, но активные элементы в них могут быть иными или не тойсилы. Например, метандростенолон был очень популярным анаболическим стероидом.После того как официальные производители удалили его с рынка, он продолжаетпродаваться нелегально. Три купленных навскидку препаратов с ярлыком«метандростенолон» были проверены в лаборатории. Вместо стероида,указанного на ярлыке, один содержал метилтестостерон, второй — кофеин, втретьем активных ингредиентов вообще не было. А препараты для инъекций, крометого, могут быть еще и нестерильны. Как и с любым лекарством, чем выше доза,тем более вероятность появления побочных эффектов. Это верно и для анаболиков.Для нейтрализации этих эффектов применяют другие препараты — блокираторыэстрогена для того, чтобы предотвратить развитие тканей груди (см. «Каканаболики действуют на взрослых?»), диуретики (мочегонные средства) дляборьбы с накоплением воды в организме, гонадотропин, чтобы предотвратитьатрофию яичек, человеческий гормон роста для увеличения размеров мышц и общихразмеров тела. Каждый из этих препаратов вызывает собственные побочные эффекты.
В каком возрасте люди начинают пользоваться анаболическимистероидами?
Две трети пользующихся начали в возрасте 16 лет и младше. Изприблизительно одного миллиона американцев, пользующихся анаболиками, тричетверти посещают высшую школу. Те, кто не учится, составляет возрастную группуоколо 25 лет. Это кстати — средний возраст атлетов в американских спортзалах.Чем человек моложе, тем больше риск побочных эффектов от анаболическихстероидов. У детей женского пола, подвергшихся воздействию стероидов всостоянии зародыша, развиваются наружные мужские гениталии, женские органырепродукции при этом сохраняются. Параллельное развитие гениталий и замедленныйрост часто проявляются у детей, которые подверлисть действию стероидов. Ксчастью, употребление анаболиков среди беременных женщин и детей моложе 12 леткрайне мало. Как анаболические стероиды действуют на подростков? Анаболикимогут действовать на рост во время полового созревания. Длинные кости ног и рукв этот период продолжают расти.
При рождении в руках и ногах формируются хрящевые участки,называемые «эпифизы». Кость растет в длину в стороны от эпифиза доопределенного момента в конце полового созревания. Внешнее воздействие наестественную выработку стероидов вызывает закрытие эпифизов, кость становится твердойи перестает расти. Фиксируется взрослый рост. Прием анаболиков во времясозревания в атлетических дозах воздействует именно таким образом. Закрытиеэпифизов и фиксация роста происходит раньше, чем нужно.
Происходит появление и усиление угревой сыпи. После отмены приемаанаболиков разрастание сыпи останавливается, но в большом количестве могутостаться шрамы. В одном зарегистрированном случае сыпь была интенсивнойнастолько, что человек в конце концов угодил в больницу. Лекарства, которыеназначают для лечения сыпи, тетрациклин и изотретиноин, даже в нормальных дозахмогут быть токсичными для употребляющего анаболики. Когда ферменты печенизаняты нейтрализацией анаболиков, они не могут в нормальном режиме работать сэтими препаратами, и последние накапливаются в организме, вызывая всякиетоксические эффекты.
У употребляющих анаболики наблюдается облысение, как у мужчин, таки у женщин. Некоторые медицинские авторитеты утверждают, что после прекращенияприема рост волос возобновляется. Другие источники говорят, что этот процесснеобратимый. Как анаболические стероиды действуют на взрослых? У мужчин избытоканаболических стероидов преобтазуется в женские половые гормоны. Это приводит кразвитию тканей груди у мужчин, гинекомастии. Хотя этот эффект наблюдается нево всех случаях употребления стероидов, он считается необратимым. Тестостеронпроизводится яичками в количествах от 4 до 10 мг в день. Когда мужчинапринимает анаболические стероиды, организм отслеживает избыток стероидов и даетсигнал яичкам на прекращение их выработки. При прекращении выработкитестостерона яички также прекращают выработку живой спремы. Длительноеупотребление анаболических стероидов ведет к стерильности и уменьшению размеровяичек. У взрослых мужчин яички начинают функционировать снова через полгодапосле отмены приема стероидов. Неизвестно, по другому ли анаболические стероидыдействуют на функции яичек у подростков мужского пола.
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫЙ ТРАКТ
Как анаболики действуют на желудок?
В медицинской литературе нет сведений о том, как анаболическиестероиды взаимодействуют с пищеварительной системой. Однако известно, что вбольших дозах анаболики действуют на организм так же, как и другие веществаэтого класса. Некоторые клинические случаи (язва, например) требуют, чтобыпациент принимал большие дозы кортикостероидов, иногда это может продолжатьсягодами. Отдельные случаи лечатся хирургическим путем и прием кортикостероидовне нужен. У трети таких пациентов прекращение приема кортикостероидов вызываетвременное нарушение функций кишечника, сопровождающееся болями в желудке,тошнотой и рвотой. Сводетельства того, что прекращение приема анаболическихстероидов приводит к таким же результатам, нет. Однако, если пользующийсястероидами атлет испытывает подобные расстройства, еме обязательно нужно обратитьсяк врачу.
КОЖА
Как анаболические стероиды действуют на кожу?
Стероиды вызываю появление угревой сыпи. Анаболические стероидыстимулируют выработку жиров кожи, медицинское название «себум»(«sebum»). Эти жиры представляют собой прекрасную питательную средудля ряда бактерий. Если в этих условиях развивается какая-то инфекция, следуетзащитная реакция организма. Конечным результатом обычно являются многочисленныемелкие шрамы, остающиеся от угрей. У 21-летнего атлета, пользующегосястероидами, развилась угревая сыпь после 4 недель приема анаболиков. На фонесыпи развилась инфекция от нескольких видов бактерий, которая вызвала такуюреакцию иммунной системы, что человек оказался в больнице и провел тамнесколько недель. Лекарства от угревой сыпи (тетрациклин и изотретиноин) могутбыть токсичными даже в нормальных дозах для человека, пользующегося стероидами.Если ферменты печени заняты переработкой анаболиков, они не способныдеактивировать в нормальной степени лекарства, принимаемые от угревой сыпи. Последниеиз-за этого накапливаются в организме и вызывают токсические эффекты. Уупотребляющих анаболики наблюдается облысение, как у мужчин, так и у женщин.Некоторые медицинские авторитеты утверждают, что после прекращения приема ростволос возобновляется. Другие источники говорят, что этот процесс необратимый.
ПЕЧЕНЬ
Действительно ли анаболические стероиды вызывают поврежденияпечени?
Да, в зависимости от типа анаболического стероида, количества ипродолжительности приема. Если печень перегружена или повреждена, в кровьвыбрасываются повышенные количества некоторых химикатов (SGOT, SGPT, и других).Эти химикаты являются индикатором, по которому оценивается состояние печени внекоторых медицинских тестах. Так вот у употребляющих анаболики атлетов уровеньэтих веществ в крови в два раза выше нормы. После окончания приема анаболиковвыделение этих веществ прекращается и уровень их в крови приходит в норму.Самовосстанавливается ли поврежденная ткань, неизвестно. Таким образом,повреждение может оставаться даже если уровень SGOT и SGPT пришел в норму.Печени вывести в обмен веществ оральные стероиды труднее, чем инъекционные.Клетки печени повреждаются при попытках расщепить оральные препараты.Внутренняя структура печени при продолжительном употреблении препаратовменяется, способность печени очищать организм от шлаков падает. Как вариантследствия отравления печени стероидами, в ней могут образовываться полости,заполненные кровью. Медицинское название этого явления «peliosishepatitis», явление довольно редкое, но вполне может быть связано свысокими дозами и длительным употреблением стероидов. Инъекционные стероиды непредставляют для печени непосредственной угрозы, как оральные. Однако, инъекциимогут открыть путь многим бактериям и вирусам через защитный барьер кожи прямов кровоток. Инфекционный гепатит, например, передается через грязные иглы.(Кстати: через иглы передаются любые инфекционные заболевания, включаявенерические и СПИД). Анаболические стероиды могут вызывать образованиеопухолей: некоторые клетки печени разрастаются в узелки, напоминающие опухоли.Часто после прекращения приема стероидов узелки рассасываются сами по себе.Однако, как минимум три человека умирают от различных опухолей, вызванныхпремом стероидов. Химический процесс, называемый ароматизацией, преобразовываетанаболические стероиды в женские половые гормоны, называемы эстрогенами. Печеньдеактивирует эти эстрогены, но при употреблении алкоголя этот процессзамедляется и эстрогены вызывают рост тканей груди у мужчин. Это называетсягинекомастия. Некоторые исследователи считают, что гинекомастия может считатьсяпоказателем повреждения печени.
ПОЧКИ
Вызывают ли анаболики расстройства почек?
Токсический эффект от анаболических стероидов на почки неизвестен. Однако, некоторые исследования показывают, что при длительномупотреблении анаболических стероидов их количество, выводимое с мочой, падает.В то же время, вывод кортикостероидов не нарушается. Неизвестно, почемупроисходит падение выделения анаболических стероидов. Неизвестно, выделяется лис калом то, что не выделилось с мочой.
НЕРВНАЯ СИСТЕМА
Как стероиды действуют на ткани мозга?
Стероиды не проявляют никакого воздействия на ткани мозга вотличие от, например, алкоголя. Есть некоторые свидетельства того, чтоанаболические стероиды вызывают смену настроения в широком диапазоне — отэйфории до депрессии, тагу к насилию, чувство вины. Эта тема рассматривается вразделе «Действие стероидов на мозг»
ИММУННАЯ СИСТЕМА
Как анаболические стероиды действуют на иммунную систему?
Высокие дозы анаболиков вызывают понижение уровня в крови иммунныхглобулинов A, G и M. Эти протеины, известные под медицинскими названиями IgA,IgG и IgM являются частью иммунной системы организма. Эти антитела циркулируютвместе с потоком крови и атакуют бактерии. Чем их меньше, тем выше у человекариск развития серьезных инфекций. Инъекции стероидов также могут быть причинойразличных заболеваний. Использование шприцов без строгого санитарного контроляи стерилизации может вызвать развитие гепатита, смертельного заболевания.Совместное пользование шприцами может вызвать СПИД и другие заболевания.Документально зафиксировано два случая передачи СПИДа через шприцы вспортзалах. С другой стороны, анаболические стероиды усиливают активностьестественных клеток-убийц. Это — другая система борьбы организма с инфекциями,специальные белые клетки крови, которые атакуют определенные вирусы и бактериии помогают предотвратить образование опухолей. Увеличенная активностьклеток-убийц может быть полезна для организма. Однако, излишне активныеклетки-убийцы могут также атаковать собственные ткани тела, вызывая такназываемы «автоиммунные» заболевания.
КРОВЕНОСНАЯ СИСТЕМА
Как анаболические стероиды действуют на сердце?
В опытах на животных и на человеке, прем анаболических стероидовпоказал увеличение размеров сердца. Сердечная мышца изменяется точно так же,как и при хронических пороках сердца. Поэтому среди молодых атлетов-химиковчасто случаются так называемые внезапные смерти. В одном зарегистрированномслучае молодой человек прямо на тренировке потерял сознание и умер. Вскрытиепоказало, что сердечная мышца сильно увеличена в размерах и имеет большоеколичество участков омертвевшей ткани. По мнению авторитетов от медицины,употребление анаболиков привело к тому, что ткани сердечной мышцы разрасталисьбыстрее, чем необходимые кровеносные сосуды. Из-за этого часть тканей сердцаобеспечивалась кровью плохо, новые клетки отмирали, это вызвало сердечныйприступ. Как анаболические стероиды действуют на кровеносные сосуды?Злоупотребление стероидами вызывает отвердение артерий уже в молодости: высокиедозы анаболиков понижают уровень эластина в крови и повышают коллаген в стенкахкровеносных сосудов. Артерии от этого твердеют. По еще не изученным причинам,орагнизм реагирует на свой собственный тестостерон иначе, чем на тот, которыйпоступает извне. Например, тестостерон тела понижает уровень холестерина вкрови, в то время как анаболические стероиды холестерол повышают. Принимаемыеанаболические стероиды понижают уровень HDL (high-density lipoprotein — липопротеид высокой плотности (ЛВП) ) и повышают уровень LDL (low densitylipoprotein — липопротеид низкой плотности (ЛНП) ) и триглицеридов в крови. Всеэто повышает количество холестерина в крови. Когда прекращается приемстероидов, ситуация постепенно приходит в норму. Однако при длительном приеместероидов все равно происходит отвердение стенок сосудов и увеличивается рисксердечного приступа. Как анаболические стероиды действуют на кровеносныесосуды? Анаболические стероиды могут вызывать разрастание количествасклеротических бляшек в крови. В течение дня организм переносит стрессы иразличные мелкие повреждения. А атлетические тренировки вызывают еще большиеповреждения. Такой стресс вызывает множество мелких утечек в кровеносной системе.Обычно никаких видимых следов этого нет, хотя существенная утечка можетвыглядеть как синяк. Бляшки по идее призваны такие утечки ликвидировать, чтобыкровеносная система продолжала нормально функционировать. Злоупотреблениестероидами связано с повреждениями соединительных тканей. Стероиды, кроме того,позволяют более легко бляшкам слипаться. Это явление называется«гиперсобирание» («hyperaggregability») и может привести кобразованию тромбов, к сердечным приступам и даже к смерти.
СЕКС
Как анаболические стероиды влияют на мужские половыехарактеристики?
Высокие дозы анаболических стероидов могут вызвать временноебесплодие, атрофию яичек и развитие женских половых признаков у мужчин.Зарегистрирован один случай рака простаты связанный с употреболением стероидов.Вероятность таких явлений связана с тем, в каких количествах и как долгоупотреблялись стероиды. В нормальном мужском организме яички выделяюттестостерон и вырабатывают сперму. Гипофиз отслеживает количество тестостеронав крови человека. Если уровень слишком низок, гипофиз выделяет гормоны FSH(«Follicle Stimulating Hormone») и LH («LuteinizingHormone») чтобы заставить яички вырабатывать больше тестостерона. Еслитестостерона слишком много, гипофиз понижает уровень FSH и LH и тестостеронтоже понижается. Таким образом организм контролирует количество тестостерона,необходимое для производства спрмы и поддержания мужских половых признаков.Когда мужчина принимает стероиды, гипофиз отмечает неожиданное повышение уровнястероидов и дает химический сигнал на прекращение выработки яичкамитестостерона. Чем дольше человек принимает стероиды, теь дольше яичкибездействуют. Клетки спермы начинают принимать неправильную форму и ихколичество падает. Если прием стероидов происходит достаточно долго, человекможет стать бесплодным. Яички мужчин, принимающих стероиды годами, уменьшаютсяв размерах. Если взрослый мужчина после этого перестает принимать стероиды,функции яичек возвращаются в норму. Однако может понадобиться от четырехмесяцев до года чтобы начала вырабатываться нормальная сперма и восстановиласьспособность к оплодотворению. В двух зарегистрированных случаях возможно именнодлительное употребление анаболических стероидов вызвало постоянную стерильностьи потерю либидо. Однако необходимы еще исследования, чтобы определить, стероидыэто вызвали или у каждого из этих двоих была дисфункция гипофиза.
Когда в организме присутствует такое большое количество стероидов,часть их преобразовывается в женские половые гормоны. В некоторых случаях этовызывает разрастание тканей груди, называемое гинекомастией. Такое разрастание- необратимый побочный эффект применения анаболиков и может накапливаться отцикла к циклу. Употребление алкоголя во время приема стероидов повышаетвероятность гинекомастии. Обычно печень быстро деактивирует большую частьженских гормонов до того, как они начнут работать. Алкоголь не дает печенинормально функционировать и способствует таким образом гинекомастии. Каканаболические стероиды влияют на женские половые характеристики? Стероидывызывают специфические побочные эффекты у женщин. Высокие дозы анаболиков ведутк уменьшению размеров груди, вызывают рост волос на лице и груди, нарушаютменструальные циклы. Продолжительное употребление ведет к необратимомуогрублению голоса и увеличению клитора. В некоторых случаях наблюдаетсяповышение половой активности. Наблюдается также выпадение волос на голове, нонеясно, связано ли это со стероидами, поскольку после прекращения употреблениярост волос возобновляется. Принимая стероиды, женщины могут нормальновоспринимать такие эффекты из-за изменений менталитета, вызванного стероидами.
ЭНДОКРИННАЯ СИСТЕМА
Что такое эндокринная система?
Эндокринная система это набор органов, котоый занимаетсявыделением в кровоток различных гормонов. С кровью гормоны разносятся по всемутелу и контролируют различные функции организма. В эндокринную систему, входятв частности, яички, яичники, гипофиз, щитовидная железа, поджелудочная железа,надпочечная железа. Гормоны, выделяемые некоторыми эндокринными железами,управляют работой некоторых других эндокринных желез. Например, гипофизвыделяет гормоны FSH и LH. У мужчин эти гормоны заставляют яички вырабатыватьдругой гормон, тестостерон. Гипофиз следит за количеством тестостерона,выделяемого яичками. Если уровень тестостерона слишком высок, гипофиз выделяетменьше FSH и LH и дает таким образом команду яичкам на прекращение выработкитестостерона. Это хороший пример того, как организм использует механизмобратной связи для контроля над жизненными функциями. Как анаболики действуютна эндокринную систему? Анаболические стероиды имитируют естественныйтестостерон, что заставляет гипофиз прекратить выделение FSH и LH, что приводитк временной бесплодности у мужчин и сбою в графике менструаций у женщин.Стероиды заставляют щитовидную железу, которая регулирует общий уровеньметаболизма, прекратить выделение гормона TSH. Несмотря на это, щитовиднаяжелеза и ее функции остаются в норме. Опыты с крысами, склонными к диабету,показали, что анаболики ускоряют развитие этого заболевания. У людей стероидыобуславливают повышенное сопротивление инсулину и изменение в чувствительностик глюкозе. Это похоже на симптомы диабета, хотя случаев этого заболевания,связанных с употреблением анаболиков, не зарегистрировано.
ОБЩИЙ РОСТ ТЕЛА
Как работают анаболические стероиды?
Нормальный мужчина вырабатывает в 20 раз больше тестостерона, чемнормальная женщина. Это избыточный уровень отвечает за более сильное развитиемускулатуры у мужчин, а также за развитие других половых признаков, таких какволосы на лице и более низкий голос. Тестостерон работает над этим, когдавсасывается из кровотока определенными клетками. Молекулы тестостерона самирасполагаются в нужных местах внутри клеток, называемых рецепторами, так же,как ключ входит в соответствующий замок. Когда рецептор занят нужным типоммолекулы, он дает команду клетке выполнять специфические функции.
Например, в клетках мышц тестостерон поддерживает выработкупротеина. Внутри каждой клетки существует строго определенное количество рецепторов.Если лишь несколлько из них заняты нужной молекулой, клетка реагирует слабо.Если заполнены все, клетка реагирует на максимальном уровне. Нормальный мужчинавыделяет достаточно тестостерона в кровь для заполнения большинства рецепторов.Однако, если он принимает огромные дозы анаболиков, как это делают лифтеры,клетки не будут делать больше, чем они бы делали от более низкой дозы, потомучто рецепторы уже полностью забиты и сверх положенного количества молекултестостерона воспринимать не будут.
Излишки тестостерона только сделают побочные эффекты болеевероятными. Действительно ли стероиды вызывают рост тела и мышц? Нет никакихдоказательств, что сверхбольшие дозы стероидов сами по себе будут вызывать ростмышц, только за счет химических реакций. У многих животных высокие дозыанаболиков стимулируют не больший рост мышц, чем это делают нормальные дозы.Однако есть доказательства, что стероиды улучшают прирост мышечной массы еслипринимающий регулярно выполняет физические упражнения и соблюдает высокобелковуюдиету. Анаболические стероиды в своей работе балансируют между анаболическими икатаболическими процессами в организме. Анаболизм — это созидательный процесс,при котором более простые субстанции превращаются в более сложные, кости имышечные ткани. Катаболизм — это соответствующий разрушительный процесс,который разрушает эти сложные ткани и выводит их из организма.
Нормально функционирующий организм пытается балансировать междуэтими двумя процессами, выполняя постоянное обновление и замену тканей. Балансможно оценить по балансу азота в организме Из словаря Stedman's MedicalDictionary: [Азотистый баланс — это] разница между общим количеством азота,организмом употребленным и количеством азота, организмом выделенным. Увзрослого, уже не растущего организма, этот баланс должен быть около нуля илинемного выше. Анаболические стероиды уменьшают катаболический эффект,увеличивая выработку протеина в мышцах. Считается, что они (АС) проникаютвнутрь клетки и занимают свободные андрогенные рецепторы. Вновь образованныйкомплекс стероид-рецептор продвигается к ядру, взимодействует с РНК и вызываеткопирование (? transcription).
Выработка РНК увеличивается, вызывая усиление синтеза протеина. Вконечном счете, все это ведет к увеличению силы и размеров мышцы. Чтобы атлетнакапливал мышечную массу, его организм должен поддерживать положительныйазотный баланс, то есть в организм должно поступать больше азота, чемвыделяться. Во время силовых тренировок выделение глюкокортикостероидов вводиторганизм в негативный азотный баланс. После занятий организм временнооказывается в позитивном балансе, во время которого к мышечным тканямдобавляются новые белковые структуры. Затем азотный баланс сходит к нулю. Безиспользования анаболических стероидов мышечная масса накапливается оченьмедленно. Анаболические стероиды нейтрализуют катаболический эффект, этоприводит к положительному азотному балансу и более быстрым приростам мышечноймассы. Однако, поддерживание позитивного азотного баланса продолжается недолго,1-2 месяца, даже если постоянно увеличивать дозу стероидов. Организм стараетсяподдерживать гомеостазис и происходит быстрое привыкание (tachyphylaxis) кстероидам. Пример гомеостатического механизма — подъем кортизола в крови приупотреблении стероидов.Это может противодействовать анаболическому эффекту иподдерживать катаболический. Чтобы поддерживать положительный азотистый баланс,атлет увеличивает и увеличивает дозы анаболиков, а это повышает опасностьпобочных эффектов. Есть некоторые доказательства того, что анаболическиестероиды заставляют работать атлета на тренировках все более и более усиленно.Этот психологический эффект может быть более важен, чем любое непосредственноехимическое воздействие. Более частые и более жесткие тренировки могут бытьпричиной учащения случаев повреждений соединительных тканей, связанных супотреблением стероидов.
АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ И ЛИЧНОСТЬ
Поведение при злоупотреблении анаболическими стероидами.
Анаболические стероиды обладают как физиологическими, так ипсихологическими эффектами. Злоупотребляющий стероидами более склонен к скачкамнастроения от эйфории до насилия и суицидальным настроениям чем его сверстники.Эти эффекты чаще всего прекращаются после отмены приема стероидов, нонеизвестно, остаются ли какие-то постоянные изменения психики, посколькууглубленных исследований в этом направлении не производилось. Некоторыеисследователи считают что ощущения эйфории, агрессивности и уменьшеннойусталости, вызываемые приемом стероидов, заставляют пользующихся стероидамитренироваться чаще и жестче, чем их нестероидные коллеги. Считается, что именноэто — основная причина набора мышечной массы у пользующихся стероидами. Большиедозы стероидов могут изменить самоощущение человека и вызвать изменения вповедении. Лифтеры-«химики», которых подвергали стандартнымпсихологическим тестам, проявили антисоциальные наклонности, похожие на те,которые проявляют алкоголики. По некоторым материалам все испытуемые, кромеодного, испытывали «частые случаи вспышек раздражения, желания спорить, кричатьна кого-либо, бросаться предметами, настоятельную потребность побить,покалечить, в общем причинить кому-либо вред...» Изменения личности,связанные с злоупотреблением анаболическими стероидами, ведут в конечном счетек насилию и желаниюкого-либо убить. В одном из отчетов упоминается случай,когда лифтер-химик похитил и впоследствии убил «голосовавшего» уобочины пешехода. Другой пользующийся стероидами атлет похитил из магазинаженщину-продавца и застрелил ее, когда она пыталась сбежать.
В третьем случае, «химик» со своим приятелем пыталисьприладить самодельное взрывное устройство под машину любовника его бывшей жены.К счастью, бомба, взорвавшись, никому не повредила. Еще в одном случае«химик» проник со взломом в три дома и поджег их, общий ущербсоставил $141,000. В каждом из этих случаев не было предварительных проявленийнасилия. Личность каждого вернулась к норме, когда прием стероидов былпрекращен. Есть ли доказательства, что стероиды действуют на разум? В качествеэксперимента анаболики использовались как антидепрессанты. Они вызываютизменения в электроэнцефалограммы, похожие на те, которые вызывают амфетамин итрициклические антидепрессанты. Исследователи не пришли к общему мнению поповоду того, что тестостерон может занимать опиоидные рецепторы в мозгу.Однако, с повышением уровня тестостерона связывают с повышением агрессии как улюдей, тка и у животных.
ПРИВЫКАНИЕ
Являются ли стероиды пагубной привычкой?
Термин «пагубная привычка» определен (д-р David Smith,клиника Haight-Ashbury, Сан-Франциско) как: вынужденное использование с потерейконтроля, продолжающееся даже несмотря на негативные последствия. Еслииспользование препарата, включая стероиды, подходит под это определение, значитиспользующий этот препарат приобрел вредную привычку. Описаны примерныехарактеристики привыкания к стероидам: 1) Гормон употребляется более длительныйпериод, чем необходимо. 2) Попытки бросить употребление заканчиваются неудачей.3) Основное времяпровождение — поиски, использование гормонов или восстановлениепосле их использования. 4) Пользование продолжается несмотря на незнаниефизиологических проблем, связанных с гормонами. 5) Наличие типичных симптомовотмены препаратов. 6) Употребление гормонов для преодоления этих симптомов.Люди, которые зависят от анаболических стероидов часто начинают пользоватьсяими в возрасте менее 16 лет. Они проходят большее количество циклов за большееколичество времени и используют различные виды стероидов одновременно. Онивидят, что их сверстники пользуются анаболиками и считают, что слабее их илигабариты тела у них меньше. С другой стороны, нет никаких отчетов от стероиднойзависимости, вызванной клиническим использованием стероидов. В физиологическихисследованиях восьми лифтеров все восемь испытывают как минимум два изсимптомов зависимости от стероидов. Что происходит после отмены приемастероидов? Атлеты, злоупотребляющие стероидами, часто принимают их циклами:препараты принимаются в очень высоких дозах в течение недель или месяцев, затемприем прекращается.
Прекращение приема стероидов вызывает ряд физических ипсихологических эффектов: «депрессия, утомление, пониженное либидо,бессонница, потеря аппетита, неудовлетворение самим собой и (из-за этого)постоянная потребность в очередной дозе стероидов». Некоторые исследователисчитают, что существуют две фазы отмены приема стероидов, но эта концепцияпринимается не всеми. Фаза «Раз» происходит в течение первой неделипосле отмены и включает гриппоподобные симптомы (боли в суставах, насморк,повышенная температура). Фаза «Два» начинается на вторую неделю иможет длиться до нескольких месяцев, симптомы — депрессия и потребность встероидах. Отражает ли адекватно эта модель все симптомы отмены курса или нет,но после отмены приема стероидов действительно возникают суицидальныедепрессии. Если возможно, отмена приема должна происходить под наблюдениемспециалистов-врачей.
3. Норболетон — один из таинственных анаболических стеродов
Норболетон- один из таинственных анаболических стеродов, которыйвпервые начал производится на фармакологическом предприятии Виета в середине1960-ых. Это орально активная производная нандролона, с высоким отношениеманаболического эффекта к андрогенному. Было рассмотрено его применение у детей,но препарат так и не пошел в официальную медицину. На долгие над стероидомповисла завеса неизвестности, и только в недавнее время стало известно, чтоспортсмены применяли его во время соревнований с допинг-контролем. Посколькунорболетон никогда не продавался как аптечный стероид, на допинг-контроле небыло теста выявляющего его применение, и поэтому его применение оставалосьнезамеченным, конечно же при условии соблюдения анонимности приема данногопрепарата.
По анаболическим свойствам норболетон находится в семейственандролоновых. И все же мы не имеем никаких практических исследований,позволяющих думать, что этот препарат, ароматизируется подобному своемуродительскому нандролону. Уровень эстрадиола (или в данном случае17альфа-этилэстрадиола) может увеличиваться, но побочный эффект ароматизациинесоизмеримо ниже чем у тестостеронов. Также у норболетона имеется умереннаяпрогестагенная активность, что делает его не самым идеальным стероидом длянабора качественной массы. Он вызывает задержку воды, которая можетсопровождаться накоплением жира.
Клинические тесты показали, что доза норболетона, для того чтобыбыть эффективным как анаболический стероид должна быть приблизительно 7.5мгежедневно, хотя для целей бодибилдинга, я бы рекомендовал дозу в 10-15мг.Женщинам-бодибилдерам надо начинать с меньшей дозы, около 2.5-5мг в день, чтобизбежать эффекта вирилизации. Даже при том, что норболетон — большеанаболический стероид, чем андрогенный, женщины должны все же быть осторожнымис его использованием. Все стероиды могут вызывать вирилизацию, и порог этойдозы может быть намного ниже, чем вы думаете первоначально. Норболетон такжеимеет банальные побочные эффекты андрогенных стероидов. Жирная кожа и прыщибудут появляться в некоторой степени, но в при соблюдении дозы, эти побочныеэффекты будут менее заметны чем при применении метандиенона. Хотя соотношение20:1 анаболического действия к андрогенному, чрезмерно оптимистично, мы все-такиможем ожидать довольно благоприятный баланс анаболических и андрогенныхэффектов, который основывается на том, что этот стероид основан на структуренандролона.
Его соотношение анаболического эффекта к андрогенному находится втом же районе, что и более умеренные анаболики, такие как винстрол, оксандролонили примаболан, но все же он более благоприятен для использования, чем дека-дураболин.Поскольку норболетон с17-альфа алкилирован он представляет некоторуютоксичность для печени, также как и большинство алкилированных оральныхстероидов. Поэтому нужно следить за функционированием печени, в течении курсарегулярно делать анализы крови. Как было сказано в начале, этот стероид уже неявляется неуловимым на допинг-контроле. Теперь он также, как и все остальныеловится на метаболитах в моче. В 2002 году доктор аналитических лабораторий ДонКатлин разработал способ обнаруживать его метаболиты.
Хотя все еще нет аптечного стероида с этим действующем веществом,я думаю, рано или поздно такие препараты появятся на бесперерывно расширяющемсярынке стероидов.
4. Строение некоторых стероидовНазвание Строение Андростерон
/> Тестостерон
/> Эстрон
/> Эстрадиол
/> Этинилэстрадиол
/> Кортизон
/> Холестерин (холестерол)
/> /> /> />