--PAGE_BREAK--2.2 Ареал. Места обитания
Золототысячник малый имеет переднеазиатско-европейский тип ареала. Растет по всей территории Европы от Скандинавии до Средиземноморья. Как сорняк занесен в Северную Америку. В Украине растет на всей территории от южных регионов до Карпат. Образует кое-где незначительные заросли в лесостепной части и Прикарпатье. [12]
Золототысячник зонтичный растет преимущественно на лесных лужайках, травянистых склонах, лугах, на берегах рек, по окраинам озер, болот, прудов, ручьев и каналов. Иногда встречается на полях как сорняк и около дорог. [13]
Размножаются только семенным путем, цветет обычно на 2-3-й годы жизни. Один из основных районов промышленных заготовок золототысячника — Карпаты. [10]
К роду золототысячник, кроме золототысячника малого, или зонтичного, относится еще 40 видов, почти по всему земному шару, а на территории бывшего СССР встречается всего 7 видов, которые могут использоваться в медицине аналогично вышеуказанному.
Золототысячник красивый — Сеntaurium pulchellum (Sw) Druce — отличается от золототысячника зонтичного меньшими размерами. Его стебель от основания разветвляется и не образует прикорневой розетки листьев, цветки розовые, опушенные. Этот вид распространен в Центральной России (в Смоленской, Тульской, Саратовской областях), в Украине встречается в Прикарпатье. Золототысячник красивый используется в медицине как официнальное сырье наряду с золототысячником зонтичным.
Золототысячник Мейера — Centaurium Meyeri (Burge) Druce, распространен в Средней Азии (в Казахстане, Монголии) и Китае, имеет белые цветки, которые сидят на ножках, вследствие чего прицветники заметно отдалены от основания.
Золототысячник тонкоцветковый — Centaurium tenuiflorum (Hoffmsg. et Lиnk) — подобен золототысячнику красивому, но листья у него размещены густо и перекрывают друг друга, а перетяжка трубочки венчика меньше, чем у других видов золототысячника. Этот вид растет на Кавказе и в Крыму, но встречается очень редко и промышленного значения не имеет.
Золототысячник прибрежный — Centaurium littorale (D. Turner Gilmour), небольшое растение высотой до 20 см с гладким стеблем, мясистыми листьями и цветками длиной до 15 мм. Встречается в Украине, Беларуси и Прибалтийских странах.
Золототысячник болотный — Centaurium uliginosum L. имеет цилиндрический, а не четырехгранный, как у золототысячника зонтичного, стебель. Растет на юге России, в Предкавказье и Туркмении.
Золототысячник колосовидний — Сеntaurium spicatum(L) Fritsch. — отличается от других видов колосовидными соцветиями. Этот вид широко распространен в Сибири, на Алтае, в Казахстане и других странах Средней Азии. Может стать важным промышленным видом, поскольку имеет обширные природные запасы.
Вышеуказанные близкие виды золототысячника систематически относятся к секции Erythraea. [14]
2.3 Заготовка и качество сырья
Лекарственным сырьем является трава золототысячника Herba Centaurii, ее заготовляют в начале или во время цветения растения, когда розетка прикорневых листьев еще не пожелтела(обычно в июле-августе). Растение срезают ножом или серпом выше прикорневых листьев. Запрещается выдергивать с корнем. Срезанную траву складывают в корзины соцветиями в одну сторону. Сушат растение на чердаках или в хорошо проветриваемых помещениях, расстилая тонким слоем на бумаге или ткани соцветиями в одну сторону. Так же сушат в сушилках при температуре 40-50 °С. При сушке толстым слоем или затяжной дождливой погоде, особенно в помещениях с плохой вентиляцией, трава желтеет, цветки обесцвечиваются или чернеют. На солнце сырье теряет окраску. Сушка в пучках не допускается, так как это приводит к обесцвечиванию сырья или загниванию внутри пучка. Выход сухого сырья составляет до 25%. Высушенное сырье сортируют, выбрасывая оголенные концы и траву с бледными соцветиями. Упаковка. Цельное сырье упаковывают в тюки из ткани не более 30 кг нетто, измельченное — в мешки тканевые или льно-джуто-кенафные не более 15 кг нетто. Измельченное сырье фасуют по 100 г в пакеты бумажные типа II с последующим вложением в пачки картонные 8-1. Срок годности 3 года. [19]
Числовые показатели. Цельное сырье. Суммы ксантонов в пересчете на алпизарин не менее 0,9%; влажность не более 14%; золы общей не более 7%; золы, нерастворимой в 10% растворе хлористоводородной кислоты, не более 1,5%; корней, в том числе отделенных при анализе, не более 2%; органической примеси не более 1%; минеральной примеси не более 1%.
Измельченное сырье. Суммы ксантонов в пересчете на алпизарин не менее 0,9%; влажность не более 14%; золы общей не более 7%; золы, нерастворимой в 10% растворе хлористоводородной кислоты, не более 1,5%; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 10%; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 5%; органической примеси не более 1%; минеральной примеси не более 1%. [3]
2.4 Химический состав
Основными действующими веществами, обусловливающими фармакологическую активность золототысячника, являются горечи — секоиридоидные гликозиды, содержание которых составляет около 0,3% (может достигать 2,4%). Горечи — безазотистые вещества, обладающие — сильно горьким вкусом. Различают чистые горечи (горькие вещества) и ароматические горечи, в состав которых входят эфирные масла. Горечи возбуждают аппетит, усиливают секрецию желудочного: сока и улучшают пищеварение. Они встречаются у представителей многих семейств, особенно горечавковых и сложноцветных. [5]
Индекс горечи травы составляет от 200 до 4700 единиц. Характерным для золототысячника секоиридоидным гликозидом является эритаурин. Предполагают, что это глюкозид эритроцентаурина, но точно его структура не определена.
Кроме эритаурина, в траве золототысячника присутствуют также генциопикрозид, генциофлавозид, сверциамарин, сверозид и незначительное количество амарогентина. В количественном отношении в траве золототысячника зонтичного Centaurium erythraea Rafin. и золототысячника красивого Сеntaurium pulchellum (Sw) Druce среди всех горьких секоиридоидов преобладает сверциамарин. При гидролизе сверциамарина образуется нестабильный агликон, который в дальнейшем трансформируется в эритроцентаурин. Основным секоиридоидом золототысячника колосовидного Сеntaurium spicatum(L) Fritsch. является сверозид (Нешта Н.М. и соавт., 1989).
Наряду сo сверозидом в сырье найдено пять его этерифицированных производных — центапикрин, дезацетилцентапикрин, децентапикрини А, В и С. Центапикрин, обладающий высоким индексом горечи (4000000), содержится только в цветках золототысячника, чем объясняется их горький вкус в сравнении с другими частями растения (индекс горечи цветков 5900-11700 единиц, стеблей — 600-1200, листьев — 1300-3800) (Swatek L. и соавт., 1984).
В надземной части золототысячника зонтичного содержится секоиридоидный дигликозид центаурозид, а также фенолкарбоновые кислоты, как в свободном, так и в связанном состоянии (Dombrowicz E. и соавт., 1988). Среди них преобладает р-кумаровая кислота (227 мкМ/100 г сырья), которая содержится в траве главным образом в связанном состоянии. Приблизительно в 4 раза меньше в сырье р-гидроксибензойной, феруловой, кофейной и ванилиновой кислот. В свободном состоянии преобладают о-гидроксифенилуксусная (26,7 мкМ/100 г) и р-кумаровая (16,2 мкМ/100 г) кислоты. В небольших количествах в траве золототысячника найдены пирокатеховая, протокатеховая и гомопротокатеховая кислоты. В отличие от других растений семейства Gentianaceae, в траве золототысячника зонтичного содержится р-гидроксифенилпировиноградная кислота. [25]
В листьях и цветках растения содержатся ксантоны, преимущественно гексазамещенные: 1,6,8-тригидрокси-3,5,7-триметоксиксантон, 1,8-дигидрокси-3,5,6,7-тетраметоксиксантон, 1,8-дигидрокси — 2,3,4,6 — тетраметоксиксантон, 1-гидрокси-3,5,6,7,8-пентаметоксиксантон. Кроме них в траве золототысячника найден эустомин, деметилэустомин, 1-гидрокси-3,5,6-триметоксиксантон, 1-гидрокси-3,7,8-триметоксиксантон, 1-гидрокси-3,5,6,7-тетраметоксиксантон, 1,4-дигидрокси-3,5-диметоксиксантон, 1,5-дигидрокси-3-метоксиксантон, 1,8-дигидрокси-3,5-диметоксиксантон, 1,8-дигидрокси-3,7-диметоксиксантон, 1,8-дигидрокси-3,4,6-триметоксиксантон, 1,2,3-тригидрокси-5-метоксиксантон.
Получены трансгенные культуры клеток корневых волосков золототысячника зонтичного Centaurium erythraea Rafin. и золототысячника красивого Сеntaurium pulchellum (Sw) Druce, которые вырабатывают ксантоны в большем количестве, чем материнские растения (Jankovic T. и соавт., 2002). В культуре клеток золототысячника зонтичного установлено, что биосинтез ксантонов происходит из 3-гидроксибензойной кислоты (Barillas W. и Beerhues L., 2000; Abd El-Mawla A. M. и соавт., 2001). Определение содержания метоксиксантонов в траве золототысячника предлагается использовать для контроля за качеством этого сырья (Valentao P. и соавт., 2002).
В.В. Феофилактов и А.И. Баньковский в 1946 г. установили присутствие в траве золототысячника 0,05-0,95% алкалоидов. Среди них идентифицирован эритрицин (идентичен генцианину), а также генциофлавин, генцианидин. Описано присутствие алкалоидов «спикатина» и «кантаурина» в траве золототысячника колосовидного Сеntaurium spicatum(L) Fritsch. (Bishay D. и Hylands P. J., 1978). [26]
В траве присутствуют также эфирное масло, смола, слизь, воск, терпен эриторин, тритерпены (до 0,1% олеаноловой кислоты, α — и β-амирин, эритродиол), фитостерины (β-ситостерин, эритростерин, стигмастерол, кампестерол, брассикастерол, Δ7 — стигмастерол), флавоноиды (апиин, лютеолин, апигенин, скутеляреин и др.), флавоноловые гликозиды (центауреин), аскорбиновая и никотиновая кислоты. [25]
В надземной части золототысячника красивого Сеntaurium pulchellum (Sw) Druce найдены тритерпеновые лактоны центауриол и центаурион (Bibi H. и соавт., 2000). [4]
продолжение
--PAGE_BREAK--2.5 Применение. Фармакологические свойства
Лечебные свойства золототысячника были хорошо известны в античном мире. Его широко использовали в Древней Греции еще со времен Гиппократа (V ст.д.о н. э) как средство при заболеваниях пищеварительного тракта, особенно воспалительного характера. Римский врач Диоскорид (I ст. н. э) упоминал золототысячник как средство для заживления ран и очищения организма. Римляне называли золототысячник за его горечь желчью земли Fel terrae. [20]
Как указывал Бенедикт Крисп, это растение «быстро высушивает гнойную грязь и возвращает к радостным дням вновь исцеленного человека». О лечении золототысячником многих заболеваний, в том числе туберкулеза, вспоминал в «Каноне лечебной науки» выдающийся арабский врач Авиценна. Арабские врачи лечили растением болезни желчного пузыря, использовали его как средство для возбуждения аппетита. Трактаты средневековой армянской медицины рекомендовали употреблять траву золототысячника при кровохарканье и плеврите. Соком растения, смешанным с медом, лечили вшивость. [6]
Целебные свойства золототысячника широко использовали в Средневековье. Средневековые врачи распространяли легенду о чудодейственном исцелении больного богача с помощью золототысячника. Большинство врачей отказывались лечить тяжелый недуг, так как считали, что больной скоро умрет. Богач поклялся: если исцелюсь — пожертвую в пользу бедных 100 золотых. Во сне нему явился ангел и сказал: «Ты исцелишься травой, которую я тебе принес, но не забудь о своем обещании». Ангел исчез, оставив больному пучок травы. Богач отдал бедным 100 золотых и выздоровел, а таинственную траву назвали Сentaurium — «100 золотых». Тогда врачи даже засекречивали название этой травы и писали просто «100 золотых». А один врач случайно прибавил в рецепте еще один нуль, и растение начали называть золототысячником. [22]
Об опыте лечения золототысячником многих заболеваний древними врачами говорит в своей поэме о травах Одо из Мена. Он указывал, что золототысячник «обладает высушивающими свойства, и это хорошо помогает склеивать раны. А если его приложить к застаревшим ранам, то будет способствовать их рубцеванию». Очень высоко ценил золототысячник один из основоположников современной фармации Парацельс (1493-1541). Средневековый итальянский врач и ботаник Петер Андреас Матиоли (1500-1577) лечил золототысячником кровоизлияния в мозг, паралич и эпилепсию. В Средние века из этого растения делали клизмы, которые помогали при заболеваниях седалищного нерва. Из травы золототысячника на смальце изготовляли мазь, которую применяли как обезболивающее средство. Свежую траву растирали и прикладывали к ранам, гнойные раны промывали отваром растения. Сок из свежей травы золототысячника употребляли при катарах верхних дыхательных путей, использовали для лечения бельма на глазах. Применяли это растение и при нагноениях в ушах. Отваренный в вине золототысячник рекомендовали пить при кровохарканье, плеврите, болезнях печени и лихорадке. Настой золототысячника с медом употребляли как глистогонное средство. [17]
Немецкий пастор Себастьян Кнайп (1821-1897) — основоположник метода лечения водой, считал золототысячник одним из лучших домашних средств при воспалительных болезнях, насморке, кожных болезнях, заболеваниях органов пищеварения и печени. [8]
В старинных русских и украинских лечебных и хозяйственных руководствах содержатся рекомендации по сбору сырья золототысячника и изготовлению из него лекарства. Диоскорид, например, писал, что золототысячник собирают свежим и зеленым толкут его, выжимая сок. Выжатый сок помещают в глиняный сосуд с водой, ставят на солнце, перемешивают палочкой, пока сок не смешается с водой и над ним не выплывет сгусток, подобный мусору. Одо из Мена считал, что лучшее время для сбора золототысячника — осенняя пора. Сок растения отжимали, влагу выпаривали на солнце, после чего полученным порошком лечили недуг. [3]
Народная медицина Украины и европейских стран использует золототысячник в виде настоев и отваров для усиления деятельности желудка и других органов пищеварения. Золототысячник входит в разные сборы для лечения сахарного диабета, желтухи, диареи, малярии, заболеваний сердца и гипертонической болезни. На Волыни золототысячник употребляли как эффективное средство от глистов. В восточных областях Украины траву растения применяли при гинекологических заболеваниях, в частности при маточных кровотечениях. [21]
Трава золототысячника относится к чистым горечам (Amara pura). Все части растения горькие на вкус. Самые горькие стебли и цветы, менее горькие — листья. Индекс горечи водного экстракта травы золототысячника составляет около 3500. Благодаря содержанию горьких веществ галеновые препараты травы золототысячника в виде настоев, отваров или настоек возбуждают чувствительные рецепторы языка и рефлекторным путем (через симпатические нервы) стимулируют секрецию желудочного сока. Однако они не проявляют фармакологического эффекта при резистентной к гистамину ахилии. [15]
Как и большинство горечей, золототысячник, действуя через симпатическую вегетативную нервную систему, способен одновременно возбуждать функцию сердца и систему кровообращения. Благодаря этому проявляется его общетонизирующее действие и лечебный эффект при нервном истощении.
Тонизирующие эффекты препаратов золототысячника на систему пищеварения и организм в целом развиваются только при длительном их применении. Биологически активные вещества золототысячника усиливают перистальтику кишечника. Поэтому препараты этого растения проявляют слабительные свойства, которые, однако, являются не настолько выраженными, чтобы оправдать применение растения с этой целью. [24]
Трава золототысячника — эффективное диуретическое средство. При ежедневном пероральном введении крысам 8% водного экстракта травы золототысячника (10 мл/кг), начиная с 5-го дня лечения, наблюдалось значительное усиление диуреза, экскреции Na+, K+ и Cl. Вместе с тем лечение не вызвало изменений концентраций электролитов и мочевины в плазме крови (Haloui M. и соавт., 2000).
В эксперименте на крысах подтверждена противовоспалительная и жаропонижающая активность водного экстракта семян золототысячника (Berkan T. и соавт., 1991). Он угнетает образование гранулемы подкожного воздушного мешка и развитие адъювантного артрита. Обезболивающими свойствами экстракт не обладает.
Установлено, что генциопикрозид обладает противовоспалительной (Ternaki H. и Michinori K., 1979) и фунгистатической (Van der Nat и соавт., 1982) активностью. Недавно выявлено антибактериальное действие секоиридоидов надземной части золототысячника зонтичного — сверциамарина, сверозида и генциопикрозида. Сверциамарин и сверозид угнетали рост Bacillus cereus, Bacillus subtilis, Citrobacter freundii и Escherichia coli. Сверциамарин оказался также активным в отношении Proteus mirabilis и Serratia marcescens, а сверозид — в отношении Staphylococcus epidermidis (Kumarasamy Y. и соавт., 2003). Противомикробную активность, в том числе в отношении метициллин — резистентных штаммов Staphylococcus aureus, проявляет метанольный экстракт семян золототысячника зонтичного (Kumarasamy Y. и соавт., 2002). Экспериментально доказано, что алкалоид генцианин обладает противоглистными свойствами.
Лечебные свойства травы золототысячника обусловлены также содержанием фенолкарбоновых кислот. В частности, доказано, что протокатеховая и р-гидроксибензойная кислоты стимулируют эвакуаторную функцию желудка (Tani S., 1978), кофейная и феруловая кислоты обладают желчегонными свойствами (Negver M., 1978), а р-кумаровая, ванилиновая и кофейная кислоты проявляют антибактериальную активность (Sabalitschka T. и Tietz H., 1931; Masqulier J. и Delaunay D., 1965).
В связи с высоким содержанием фенольных соединений (ксантонов, фенолкарбоновых кислот) золототысячник обладает антирадикальными и антимутагенными свойствами. Лиофилизованный отвар травы поглощает радикалы супероксида, генерированные in vitro в ферментативной системе ксантин/ксантиноксидаза и в бесферментной системе НАДФ/феназина метосульфат. Антирадикальную активность отвара золототысячника связывают с содержанием в нем эфиров гидроксикоричных кислот, а именно: p-кумаровой, феруловой и синаповой (Valentao P., и соавт., 2001).
Метоксилированные производные ксантона эустомин и диметилэустомин из надземной части золототысячника зонтичного проявляют выраженные антимутагенные свойства в тестах на Salmonella typhimurium штаммов TA98 и TA100. Они существенно уменьшают мутагенное действие 2-нитрофлюорена, 2-аминоантрацена, этилметансульфоната и налидиксовой кислоты. Этот эффект ксантонов проявляется при их добавлении к бактериям после мутагенов. Поэтому считают, что ксантоны влияют на процесс пострепликационной репарации (Schimmer O. и Mauthner H., 1996). [27]
продолжение
--PAGE_BREAK--