Профессор А.И. Бекетов. Курс лекций по фармакологии (учебно-методическое пособие для отечественных и иностранных студентов). Часть II. 2-е издание (переработанное и дополненное), г. Симферополь, 1997 г. 127 стр.
Во 2-й части лекционного курса представлены разделы частной фармакологии в соответствии с Учебной Программой для студентов медицинского и стоматологического факультетов. Лекции в кратком изложении содержат современные представления о механизмах действия лекарственных средств, особенностях их фармакокинетики и фармакодинамики, показаниях и противопоказаниях для применения в медицинской практике и возможных осложнениях лекарственной терапии. Даны также некоторые сведения о патогенетических механизмах патологических состояний, необходимые для понимания возможных направлений фармакологического воздействия на заболевание и рационального выбора препаратов. При подготовке лекций автор использовал опыт преподавания клинической фармакологии и фармакотерапии, позволившей выделить вопросы, имеющие фундаментальное значение для формирования врача. В начале каждой лекции выделены основные вопросы, помогающие студентам сразу получить представление о ее содержании. В приложении к лекциям даны экзаменационные вопросы и список препаратов, которые студенты должны уметь выписать на экзамене по фармакологии и на выпускных государственных экзаменах. Кроме основного названия препарата указаны синонимы, наиболее часто используемые в иностранных справочниках и фармацевтическими фирмами.
Условные обозначения:
ЛС - лекарственное средство
ЛВ - лекарственное вещество
МД - механизм действия
ПЭ - побочные эффекты
В/в - внутривенно
В/м - внутримышечно
П/к - подкожно
Пор. - порошок
Таб. - таблетка
Др. - драже
Амп. - ампула
Фл. - флакон
Р-р - раствор
ФК - фармакокинетика
ССС - сердечно-сосудистая система
ЧСС - частота сердечных сокращении
АД - артериальное давление
ЭКГ - электрокардиограмма
ЦНС - центральная нервная система
ГЭБ - гемато-энцефалическии барьер
ЖКТ - желудочно-кишечный тракт
ХР - холинорецептор
АР - адреиорецептор
КОС - кислотно-основное состояние
ВЭБ - водно-электролитный баланс
Ф-ция - функция
Д-вие - действие
ФД - фармакодинамика
Лекция 18
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
Вам необходимо овладеть следующими знаниями:
* история открытия и внедрения в практику сердечных гликозидов;
* — источники получения сердечных гликозидов и их химическое строение:
Лекция 19
ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
В лекции будут рассмотрены следующие вопросы:
* основные механизмы нарушении сердечного ритма;
* классификация противоаритмнческих средств по механизму действия;
Препараты прямого действия на миокард
Средства, стабилизирующие мембраны клеток (мембранодепрессанты)
МД этих препаратов недостаточно ясен. Стабилизация мембран приводит к… Хинидин — алкалоид из коры хинного дерева, является правовращающим изомером хинина, но в отличие от него не обладает…
Средства, действующие через вегетативную иннервацню сердца
Из симпатолитиков используют орнид, который снижает активность синусного узла и угнетает проведение импульсов в предсердно-желудочковомузле,… Так как стимуляция в-АР приводит к увеличению проводимости, при аритмиях,… Наряду с адренергической иннервацией работа сердца регулируется холинергическим нервом (вагусом), возбуждение которого…
Лекция 20
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Стенокардия является наиболее распространенной формой ишемической болезни сердца. Различают 2 формы стенокардии: стенокардию напряжения и… Вам необходимо знать следующие основные вопросы:
* — класификация антиангинальных ЛС по механизму их лечебного действия и основные принципы применения;
Средства, понижающие потребиость миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку
МД нитроглицерина до конца не выяснен. По-видимому, расширение коронарных сосудов не имеет решающего значения для купирования приступа, так как даже… Нитроглицерин принимают обычно под язык в виде таблеток, по 1–2 капли 1%… Препараты нитроглицерина пролонгированного действия: сустак, тринитролонг, нитронг. Это особые лекарственные формы…
Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде
По влиянию на в-АР их подразделяют на препараты иеиз6нрательногодействия (анаприлии, окспренолол, пиндолол и др.), блокирующие в1- и в2-АР, и…
Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду
Общим недостатком вазодилататоров является зависимость их действия от исходного просвета сосудов. В зоне ишемии сосуды обычно максимально расширены,… Средства, стимулирующие в-АР. К ним относятсянонахлазин и оксифедрин. Их… Разные антиаигинальные средства. Валидол устраняет коронароспазм рефлекторно за счет раздражения холодовых рецепторов.…
Средства, применяемые при инфаркте миокарда
Фармакотерапия инфаркта миокарда должна проводиться под постоянным контролем за работой сердца и уровня системного АД.
Лекция 21
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ (ГИПОТЕНЗИВНЫЕ) СРЕДСТВА. ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
В этой теме будут рассмотрены следующие основные вопросы:
*- современные представления об основных механизмах развития гипертонической… *-классификация аитигипертензивных средств;
Нейротропные гипотензивные средства
Нейротропные средства преимущественно центрального действия снижают тонус центров симпатической иннервации. Клофелин (катапрессан, клонидин,… Резерпин по МД является симпатолитиком. Он тормозит обратный нейрональный… Кавиитон, девинкан —алкалоиды барвинка малого, по химической структуре близки к резерпину и сходны с ним по МД. Они…
Средства, применяемые для лечения гипертонического криза
При гиперкинетическом кризе применяют антиадренергические ЛС центрального (клофелин в/м или в/в) и периферического действия (бета-адреноблокаторй),…
Гипертензивные средства
Адрено- и симпатомиметнки были подробно рассмотрены в лекции 6.
Ангиотензинамид по сосудосуживающему действию превосходит норадреналин в 40… При введении сосудосуживающих ЛС на фоне острой гипотензии в результате резкого спазма артериол и прекалилляров может…
Лекция 22
ЛС, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НЕДОСТАТОЧНОСТИ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ. ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
* общие представления о патологии и видах нарушении мозгового кровообращения (МК);
* основные группы ЛС, используемых при недостаточностн МК;
* особенности действия и применения миотропных вазодилататоров при недостаточности МК;
Средства для лечения мигрени
Притивоатеросклеротичсские средства
1) ЛС, уменьшающие синтез атерогенных липопротеинов (клофибрат, безафибрат, фенофибрат, гемфиброзин, ловастин, пробукол, кислота никотиновая,… Основным принципом профилактики и лечения атеросклероза является сочетание… Клофибрат (мисклерон, липомид) и его производные (безафибрат, фенофибрат, гемфиброзин) применяют при всех типах…
Лекция 23
ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ
Для понимания их действия и применения необходимо знать следующие вопросы:
* классификация ЛС, влияющих на процессы кроветворения;
* основные препараты, стимулирующие и угнетающне эритропоэз,их МД и применение;
Средства, влияющие на кроветворение
Стимуляторы эритропоэза усиливают синтез гемоглобина и продукцию эритроцитов, повышая их содержание в крови. Их используют для лечения анемий.… Средства для лечения железодефицитных анемий. Эти анемии характеризуются… В кишечнике всасывается только двухвалентное (закисное) железо. Если в желудок поступает трехвалентное (окисное)…
ЛС, влияющие на свертывание крови
Классическая теория Шмидта-Моравитца (1895–1905 гг) предполагала участие в процессе свертывания крови 4-х основных факторов: а) протромбина — белка,… В настоящее время известно, что этот процесс значительно сложнее и в нем… Процесс тромбообразования проходит следующие стадии: 1) адгезия и агрегация тромбоцитов; 2) активация тромбопластина;…
Средства, повышающие свертывание крови
Препараты витамина К. Витамин К относится к жирорастворимым, поступает в организм с пищей .и частично синтезируется микробами кишечника. Всасывание… Тромбин и гемостатическая губка (препараты из крови человека) применяют местно… Фибриноген —белок плазмы человека, эффективен при пониженном содержании фибриногена в крови (болезни печени, лучевая…
Лекция 24
МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВОПОДАГРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
* основные причины возникновения отеков, требующие назначения диуретиков;
* механизмы мочеообразования и пути воздействия на них;
* классификация диуретиков, общая характеристика групп ЛС;
Мочегонные средства
Фильтрация происходит а клубочках. Фильтрации подвергается почти вся плазма крови, за исключением веществ, которые не проходят через калиллярную… Секреция представляет активный процесс выделения в просвет каиальцев некоторых… Реабсорбция (обратное всасывание) происходит в канальцах. В норме реабсорбируется 99% первичной мочи, следовательно,…
Средства, угнетающие функцию эпителия почечных канальцев
Оксодолии (хлорталидон, гигротон) иклопамид (бринальдикс) — нетиазидные диуретики, обладающие более выраженным и продолжительным действием, чем… Фуросемид и этакриновая кислота являются наиболее сильными диуретиками.… Диакарб (фонурит) действует преимущественно на проксимальные канальцы. МД связан с угнетением карбоангидразы в…
Антагинисты альдостерона
Осмотические диуретики
Кислотообразующие диуретики
Аммония хлорид в печени расщепляется с образованием мочевины и хлористоводородной кислоты, которая вытесняет натрий из гидрокарбомата. Образовавшаяся углекислота выделяется легкими, а содержание натрия гидрокарбомата падает, что приводит к развитию ацидоза. Этот эффект используют, в основном, при возникновении гипохлоремического алкалоза (напр., при назначении ртутных диуретиков). Мочегонное действие аммония хлорида слабое и зависит от образования мочевины и натрия хлорида.
Диуретики растительного происхождения
Диуретики показаны при отеках различного происхождения (заболевания ССС, почек, печени), при острых отеках мозга,, легких, при гипертонической…
Противоподагрические средства
Этамид и пробеницид оказывают урикозурический эффект за счет угнетения реабсорбции мочевой кислоты и ее солей в почечных канальцах. Назначают при… Для леченияострых приступов подагры применяют нестероидные и стероидные… Противоподагрические ЛС рекомендуют использовать комбинированно, чтобы повысить эффективность и уменьшить ЛЭ (напр.,…
Лекция 25
ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА СОКРАТИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ
В лекции будут освещены следующие вопросы:
* общие представления о механизмах регуляции сокращений матки;
* МД окситоцина и препаратов, его содержащих, основные и ПЭ, применение;
Средства, усиливающие ритмические сокращения матки
В гладких мышцах матки постоянно возникают потенциалы действия, которые иррадиируют по миометрию и вызывают ритмические сокращения. Сила их зависит… Окситоцин — гормон задней доли гипофиза. МД связывают со стимуляцией а-АР… Дезамииоокситоцин — синтетический препарат, хорошо всасывающийся через слизистую полости рта; Его применяют в…
ЛС, ослабляющие сократительную активность миометрия
Средства, повышающие тонус миометрия
Препараты спорыньи. Спорынья — грибок, паразитирующий на колосьях ржи. Он содержит сумму биологически активных веществ, включая алкалоиды —… Котарнина хлорид (стиптицин) также повышает тонус матки. Назначают внутрь и…
Лекция 26
ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
В этой лекции будут рассмотрены вопросы, касающиеся применения витаминов в качестве ЛС:
* — история применения витаминов в медицине;
* — роль витаминов в процессах обмена веществ в организме;
Препараты водорастворимых витаминов
Рибофлавин (витамин В2) содержится в печени, почках, яйцах, молоке, зерне, дрожжах. В организме превращается в коферменты дегидрогеназ и оксидаз,… Пиридоксин (витамин В6) содержится в зернах, мясе. рыбе и др. продуктах. После… Никотиновая кислота (витамин РР) в организме превращается в ннкотинамид, который участвует в образовании двух…
Препараты жирорастворимых витамином
Применяют в виде ретинола ацетата, ретинола пальмитата, концентрата витамина А внутрь, в/м и местно. Показания: витаминная недостаточность,… Витамин Д представляет группу витаминов, из которых наиболее активными… Эргокальциферол применяют в виде драже, растворов в масле и спирте, дозируют в междуранодиых единицах действия (МЕ).…
Поливитмииные препараты
При взаимодействии многих витаминов их лечебно-профилактическое действие усиливается, а ПЭ уменьшаются. Поэтому широко используют различные комбинации витаминных препаратов, учитывая, что гиповитаминозы чаще всего связаны с поливитаминной недостаточностью. Создано много готовых лекарственных форм поливитаминных препаратов, нередко с добавлением микроэлементов, аминокислот и др. веществ (“Пентовит”, “Пангексавит”, “Декавит”, “Аэровит”, “Ундевит”, “Декамевит”, “Глутамевит” и др.).
Лекция 27
ГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Вам необходимо овладеть следующими знаниями:
* — общие принципы эндокринной регуляции организма;
* — механизмы взаимодействия между гормонами и гормонов с органами-мишенями:
Гормоны гипофиза
Синтез и выделение гормонов гипоталамуса и аденогипофиза регулируются по принципуобратной связи: снижение содержания в крови гормонов стимулирует… Адренокортикотропный гормон (АКТТ) взаимодействует с рецепторами клеточных… Соматотропный гормон (гормон роста) облдает видовой специфичностью. МД связан со стимуляцией транспорта аминокислот,…
Гормоны щитовидной железы. Антитиреоидные средства
Трийодтиронин и тироксин стимулируют основной обмен, потребление кислорода, распад белков, жиров, углеводов, холестерина, повышают температуру тела,… Антитиреоидные ЛС используют для лечения тиреотоксикоза (базедовой болезни),… Кальцитонии — полипептид, участвующий в регуляции обмена кальция. Он способствует фиксации кальция в костях, снижая…
Лекция 28
В этой лекции будет продолжено изложение темы: “Гормональные средства”.
По этому разделу необходимо знать следующие вопросы:
* — история создания препаратов инсулина (Л.В. Соболев, Бантинг и Бест);
Гормоны поджелудочной железы. Синтетические противодиабетические ЛС
Инсулин впервые обнаружил Л.В. Соболев (1901 г) и предложил принцип его получения. В 1921 г. Бантинг и Бест на основании исследований Соболева… Пероральные гипогликемические средства являются синтетическими заменителями… Типичным ПЭ для всех портиводиабетических ЛС является гипогликемия, развивающаяся при передозировке препаратов или…
Гормоны коры надпочечников
Глюкокортикоиды относятся к жизненно необходимым гормонам. Они легко прониакают через мембраны и в клетках взаимодействуют со специфическими… Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов объясняют угнетением… Глюкокортикоиды оказывают выраженное влияние на ССС: усиливают работу сердца, повышают тонус сосудов и АД за счет…
Подовые гормоны и их синтетические заменители
Препараты женских половых гормонов. Эстрогены вырабатываются фолликулами, гестагены — желтым телом. Основным гормоном фолликулов является эстрадиол.… Антиэстрогенные средства являются антагонистами эстрогенов, так как блокируют… Гестагены вырабатываются желтым телом, которое формируется на месте лопнувшего фолликула. Основным гормоном является…
Контрацептивные (противозачаточные) средства
Анаболические стероиды
Лекция 29
ЛС ДЛЯ РЕГУЛЯЦИИ ВОДНО-ЭЛЕКТРОЛИТНОГО БАЛАНСА. КИСЛОТНО-ОСНОВНОГО СОСТОЯНИЯ И ПАРЭНТЕРАЛЬНОГО ПИТАНИЯ
Необходимо знать следующие вопросы:
• — роль воды. ионов щелочных, щелочно-земельных металлов, кислот и щелочен в… • — участие ионов натрия в регуляции осмотического давления и мембранных процессов, нарушения натриевого обмена,…
Средства для регуляции водно-электролитного баланса
Примером такого раствора служитраствор Рингера, содержащий натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид и натрия гидрокарбонат. Для лучшей утилизации… Натрий регулируется гормоном коры надпочечников альдостероном (см. лекцию 28).… Калий находится преимущественно внутри клеток. Его содержание регулируется альдостероном. К+ регулирует функции…
Средства для коррекции кислотно-основного состояния
Растворы для парэнтерального питания
Глюкоза является наиболее ценным энергетическим веществом и основным источником энергии для мозга, сердца, мышц и печени. Она может легко… Гидролизаты белков (аминопептид, аминокровин, гидролизин и др.) применяют для… Так как глюкоза и гидролизаты белков не могут полиостью покрыть энергетические потребности организма из-за большого…
Лекция 30
АНТИГИСТАМИННЫЕ И ДРУГИЕ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
• — общие представления о развитии аллергических реакций;
• -основные принципы фармакотерапии аллергических реакций, классификация… • — МД гистамина, основные эффекты и его роль в развитии аллергии;
Иммуностимулирующие средства
Лекция 31
ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ И АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ХИМИОТЕРАПИИ
Вам необходимо знать следующие вопросы:
• — история создания противомикробных средств;
* — общая характеристика дезинфицирующих и антисептических средств;
Дезинфицирующие и антисептические средства
Делятся на 2 группы.1. Неорганические вещества: а) галоидосодержащие (известь хлорная, хлорамин, пантоцид, спиртовый раствор йода, раствор Люголя,…
Неорганические антисептики
Хлорную известь используют для дезинфекции внешней среды, хлорамини пантоцид — для дезинфекции одежды, неметаллических инструментов, кожных… Окислители —это вещества, легко отщепляющие свободный кислород.Перекись… Соединения металлов обладают противомикробным и местным действием. Местное действие в зависимости от катиона металла…
Органические антисептики
Соединения ароматического ряда (группа фенола): фенол (карболовая кислота), крезол, лизол, тимол, резорцин, ихтиол. МД связан со способностью легко… Детергенты (поверхностно активные вещества — ПАВ): церигель, дегмицид, этоний,… Красители: этакридин, флавакридин, бриллиантовый зеленый, метиленовый синий. Действуют преимущественно на…
Основные принципы химиотерапии инфекционных заболеваний
История ХТС начинается с применения хинина для лечения малярии. Однако до фундаментальных исследований П. Эрлиха применение ХТС имело эмпирический… ХТС можно классифицировать по структуре и применению: 1) антибиотики; 2)… Для оценки ХТС решающее значение имеет химиотерапевтический индекс (ХИ), представляющий отношение минимальной…
Лекция 32
АНТИБИОТИКИ
Вам необходимо знать следующие основные вопросы:
• — история создания антибиотиков;
• — основные приблемы антибиотикотерапии и пути их решения;
Группа пенициллинов
Все пенициллины обладают бактерицидным действием, связанным с нарушением синтеза мембран микробных клеток. Поскольку они действуют на компоненты… Полусинтетические пенициллины расширяют возможности успешного лечения многих… Бензилпенициллины применяют при пневмониях, гнойных инфекциях, ангине, дифтерии, сифилисе, гонорее, эпидемическом…
Цефалоспорины
Макролиды
Линкомицин. Ристомицин. Действуют преимущественно на грамположительные кокки, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, столбняка и др. Оказывают…
Тетрациклины
Левомицетин. Относится к бактериостатикам широко спектра действия, аналогичного тетрациклинам. МД обусловлен угнетением синтеза белка. Устойчивость…
Аминогликозиды
Полимиксины
Лекция 33
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ЛС РАЗНОГО СТРОЕНИЯ. ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ЛС. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ЛС
В лекции будут рассмотрены следующиеосновные вопросы:
* — МД сульфаниламидов, спектр и тип протавомикробного действия;
* — классификация сульфаниламидиых препаратов по применению и продолжительности действия;
* — фармакологическая характеристика сульфаниламидов, применение, ПЭ;
* — МД, тип и спектр противомикробного действия производных нитрофурана, применение н ПЭ;
• — фармакологическая характеристика производных 8-оксихинолина, иафтиридина, хиноксалина, показания к применению, ПЭ препаратов;
* — классификация противосифилитических ЛС, МД, применение, ПЭ;
• — характеристика противовирусных ЛС, классификация, МД и применение;
* — виды грибковых заболеваний, характеристика основных противогркбковых ЛС, показания, ПЭ.
В 1935 г. Г. Домагк обнаружил противомикробные свойства пронтозила (красного стрептоцида) и ввел его в медицинскую практику. С этого момента началось широкое изучение и применение сульфаниламидов (СА). Было установлено, что в организме пронтозил расщепляется с образованием простейшего сульфаниламида — белого стрептоцида, который и обладает противомикробным действием. Все препараты СА получены путем замещения атома водорода в амидной группе стрептоцида различными радикалами, т.е. являются производными стрептоцида, имеют общий МД и мало отличаются по спектру действия. Различия относятся лишь к силе, продолжительности действия и ПЭ. МД СА обусловлен структурным сходством с парааминобензойной кислотой (ПАБК), в результате чего между ними существуют конкурентные взаимоотношения. При достаточной концентрации СА вытесняет ПАБК из процесса синтеза дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислот, необходимых для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований, идущих на построение нуклеиновых кислот и белков. Поскольку конкурентный антагонизм сдвинут в сторону ПАБК, концентрация СА должна значительно превосходить концентрацию ПАБК. Только при этом условии СА вытесняют ПАБК. В клетках человеческого организма этого не происходит, так как они получают готовую дигидрофолиевую кислоту. Этим объясняют избирательность действия СА на микроорганизмы.
Угнетение синтеза белка сопровождается бактериостатическим эффектом, который проявляется только в отношении тех микробов, которые самостоятельно не могут синтезировать ПАБК. Присутствие в окружающей среде соединений, имеющих в своем составе ПАБК (гной, новокаин, дикаин, анестезин) препятствует действию СА. Спектр противомикробного действия СА широкий. Они подавляют развитие грамположительных и грамотрицательных микробов, крупных вирусов (напр., трахомы), простейших (возбудители малярии, токсоплазмоза), возбудителей глубоких микозов. При несоблюдении принципов химиотерапии к ним развивается перекрестная устойчивость, особенно характерная для кокков.
Большинство СА хорошо всасывается в ЖКТ и проникает в различные органы и ткани, включая спинномозговую жидкость, что важно для лечения менингитов. Высокие концентрации СА создаются в почках, печени, легких, коже. В костях не обнаруживаются. Биотрансформация СА происходит 2-мя путями — метаболизмом и конъюгацией (присоединение остатка уксусной кислоты, или ацетилирование). Из организма выводятся почками (частично в неизмененном виде). Часть препарата подвергается реабсорбции, степень которой влияет на длительность циркуляции СА в организме и продолжительность действия на микробы. Имеет значение также степень связывания с белками крови, наиболее выраженная у СА длительного действия.
По применению СА подразделяются на 3 группы: 1) СА, хорошо всасывающиеся из ЖКТ и применяемые для резорбтивного действия; 2) препараты, плохо всасывающиеся в ЖКТ и применяемые для лечения кишечных инфекций} 3) препараты для местного применения. СА для резорбтивного действия обеспечивают в крови высокие и устойчивые концентрации, поэтому их применяют при инфекционных заболеваниях внутренних органов (пневмонии, менингиты, сепсис, гонорея и др.). Некоторые СА хорошо всасываются и выводятся почками преимущественно в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче, поэтому их применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей (уросульфан, этазол).
СА для резорбтивного действия по продолжительности эффекта подразделяются на следующие группы: а) непродолжительного действия (сульфадимезин, сульфазин, норсульфазол, этазол, уросульфан); б) продолжительного действия (сульфапиридазин, сульфадиметоксин); в) сверхдлительного действия (сульфален). Выделяют также группу комбинированных препаратов (бактрим, сульфатен, потесептил).
При назначении СА необходимо строго соблюдать основные принципы химиотерапии. Препараты непродолжительного действия назначают по 1 г 4–6 раз в сутки (интервалы между приемами — 4–6 ч), курсовая доза — 36–40 г. Препараты длительного действия применяют по 1–2 г а сутки (в 1–2 приема), курсовая доза — 5–6 г. Препараты сверхдлительного действия назначают по 0,5–1 г 1 раз в 7–10 дней.
СА, действующиепреимущественно в просвете кишечника, применяют для лечения кишечных инфекций (дизентерия, энтероколиты и др.). К ним относятся фталазол и сульгин.
Для местного применения используют стрептоцид, сульфацил-натрий, сульфадиазин серебра. Стрептоцид назначают в виде присыпок, мазей, линиментов на кожу и раневые поверхности, предварительно очистив их от гноя и некротических масс, сульфацил-натрий — в виде глазных капель, сульфадиазин серебра — для лечения ожогов. Сульфацил-натрий хорошо растворим в воде, не раздражает слизистые, поэтому может назначаться в виде 10–30% растворов при конъюнктивитах, блефаритах, язвах роговицы, для профилактики гонорейного поражения глаз у новорожденных.
Комбинированные препараты содержат сульфаниламид и триметоприм,который угнетает превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Благодаря такому сочетанию эффект значительно усиливается и становится бактерицидным. Бактрим (бисептол) представляет комбинацию сульфаметоксазола и триметрприма. Он хорошо всасывается в кишечнике и действует 5–8 ч. Выделяется почками. ПЭ: диспептические расстройства, аллергические реакции, иногда угнетение кроветворения, печени, почек. Противопоказан детям до б лет, при нарушениях печени, кроветворения, почек. Аналогичными свойствами обладают сульфатон и потесептил.
Общими ПЭ СА являются диспептические расстройства, нарушение функций ЦНС, кроветворения, метгемоглобинообразование, гемолиз эритроцитов, кристаллурия и образование камней в почках. При наличии в анамнезе этих нарушений СА противопоказаны. При назначении СА детям необходимо учитывать следующее: 1) СА, образующие прочные связи с белками крови (этазол, сульфадиметоксин), могут вытеснять билирубин, который у детей раннего возраста проникает через ГЭБ и при увеличении его свободной фракции в плазме может вызвать опасную энцефалопатию; 2) СА хорошо проникают через плаценту и при назначении беременным могут вызвать у новорожденных метгемоглобинемию и билирубинемию, что опасно для них; 3) СА у детей раннего возраста, особенно у новорожденных, могут задерживаться в организме из-за недостаточной функции почек; 4) новорожденным и в первые месяцы жизни СА длительного действия назначать не рекомендуется, следует использовать препараты короткого действия; 5) комбинированные препараты (бактрим и др.) детям до 6 лет не назначают.
Производные нитрофурана
Производные 8-оксихинолина
Производные нафтиридина
Производные хиноксалина
К ним относятся хиноксилин и диоксидин. Имеют широкий спектр действия, включая синегнойную палочку, протей, анаэробы. Препараты токсичны, поэтому применяют при тяжелых гнойно-воспалительных процессах, вызванных микробами, устойчивыми к другим ХТС. Назначают только взрослым в условиях стационара под контролем врача. ПЭ: диспептические расстройства, головная боль, головокружение, судороги.
Противосифилитические средства
Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол, пентабисмол) оказывают бактериостатическое действие, связанное с блокадой сульфгидрильных групп тиоловых… Препараты мышьяка (новарсенол и миарсенол). МД обусловлен блокадой… В третичном и четвертичном сифилисе назначают препараты йода для ускорения рассасываниягумм.
Противовирусные средства
Известны следующие пути воздействия на вирусы: 1) угнетение адсорбции вируса на клетке и проникновения его в клетку, а также процесса высвобождения… Мидантан применяют для профилактики гриппа типа А. Для лечения он непригоден.… Интерфероны вырабатываются клетками организма при воздействии на них вирусов, обычно в самом начале вирусной инфекции.…
Противогрибковые средства
Основным препаратом для лечения кандидамикозов является антибиотик нистатин. Он обладает фунгистатическим и фунгицидным действием, МД которого… Основным препаратом для лечения дерматомикозов служит антибиотик… Для лечения системных(глубоких) микозов применяют антибиотикамфотерицин В. Он нарушает проницаемость…
Лекция 34
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ЛС. ЛРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ ЛС.
* – классификация противотуберкулезных средств;
* – основные принципы применения противотуберкулезных средств;
* – фармакологическая характеристика препаратов группы изониазида;
Противотуберкулезные средства
По происхождению они делятся на 2 группы: 1) синтетические препараты изониазид, этамбутол, натрия парааминосалицилат (ПАСК), бепаск, этионамид,… Наиболее сложной проблемой лечения туберкулеза является возникновение… Для клиники наиболее удобно делить противотуберкулезные ЛС по эффективности и применению на 3 группы: 1) наиболее…
Противопротозойные средства
Используются для лечения инфекций, вызванных возбудителями из класса простейших (протозоа). Наиболее распространенными заболеваниями этой группы являются малярия, амебиаз, лямблиоз, трихомонадоз, токсоплазмоз, балантидиаз, лейшманиоз. По применению эти ЛС делятся на следующие группы: 1) противомалярийные; 2) противоамебные; 3) противолямблиозные; 4) против трихомонадоза; 5) против балантидиаза; 6) против лейшманиоза.
Противомалярийные средства
Таким образом, источником заражения человека малярией является комар, который переносит возбудителя, приступы малярии обусловлены эритроцитарными… Гематошизотропные ЛС. Основным являетсяхингамин —производное хинолина.… Гистошизотропные ЛС применяют для подавления преэритроцитарных (хлоридин) и параэритроцитарных форм плазмодия…
Противоамебные средства
Средства для лечения лямблиоза
Лямблии локализуются преимущественно в 12-перстной кишке и тонком кишечнике, вызывая дуодениты и энтериты. Основными препаратами для лечения лямблиоза являютсяметронидазол, акрихин, аминохинол, фуразолидон.Аминохинол используется не только для лечения лямблиоза, но и токсоплазмоза, а также при коллагенозах. Переносится хорошо.ПЭ: головная боль, шум в ушах, диспепсия, аллергия. Об остальных ЛС было сказано выше.
Средства для лечения трихомопадоза
Трихомонады локализуются во влагалище и уретре, вызывая вагиниты и уретриты. Основным препаратом для их лечения, являетсяметронидазол и его аналоги (тинидазол и др.). Их назначают внутрь и местно (интравагинально). Они малотоксичны и редко вызывают диспептические явления. Можно использовать также трихомонацид, нитазол и фуразолидон.
Средства для лечения токсоплазмоза
Токсоплазмы локализуются в лимфатических узлах, кишечнике, матке, легких, ЦНС и др. органах. Они часто вызывают выкидыши, уродства плода. Для лечения используютхлоридии и сульфаниламиды. Хлоридин противопоказан в первые 3 месяца беременности. Для профилактики инфицирования плода токсоплазмами применяют сульфаниламиды.
Средства для лечения балантидиаза
Возбудителем является инфузория, которая локализуется в толстом кишечнике, вызывая острые и хронические колиты. Для лечения применяют мономицин, хиниофои и тетрациклины, назначаемые внутрь.
Средства для лечения лейшманиоза
Лекция 35
ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
Необходимо знать следующие вопросы:
* – основные виды гельминтов, вызывающие кишечные и тканевыегельминтозы;
* – классификация противоглистных средств по применению;
Средства для лечения кишечных нематодозов
Средства для лечения кишечных цестодозов. Используют фенасал, трихлорофен, аминоакрихин, экстракт мужского папоротника, дезаспидин. Фенасал…
Средства для лечения кишечного трематодоза
С этой целью обычно используютчетыреххлористый этилен. При подготовке к лечению за 2 дня до начала исключают из диэты жиры, алкоголь, назначают углеводную пищу, а после приема препарата через 15–30 мин вводят солевое слабительное (магния сульфат или натрия сульфат).
Средства для лечения внекишечных гельминтозов
Противоопухолевые средства
По этой теме необходимо знать следующие вопросы:
* – классификация противоопухулевых средств;
* – фармакологическая характеристика алкилирующих препаратов;
Лекция 36
ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЯ
Из ЛС наиболее часто отравления возникают при использовании снотворных, анальгетиков, нейролептиков, антисептиков, химиотерапевтических,… Неотложная помощь при отравлениях включает мероприятия общего характера и… Предупреждение дальнейшего всасывания яда.Характер мероприятий зависит от пути поступления яда в организм. Если…
ПРИЛОЖЕНИЯ
ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЭКЗАМЕНУ ПО ФАРМАКОЛОГИИ
2.МД сердечных гликозидов. Критерии оценки терапевтического действия.
3.Сравнительная характеристика препаратов сердечных гликозидов (активность,… действия, кумуляция).